L'uomo ha sempre cercato di migliorare le proprie capacità fisiche e la qualità della vita, spesso ricorrendo a farmaci e sostanze stimolanti. Nel contesto della perdita di peso, l'uso di anfetamine e farmaci simili ha rappresentato una controversa strategia, gravata da significativi effetti collaterali.
Rischi degli Anoressizzanti Amfetamino-Simili
L'utilizzo di farmaci anoressizzanti amfetamino-simili è associato a importanti effetti collaterali come irritabilità, ansia, euforia, depressione, confusione, cefalea, insonnia, tremore, palpitazione, tachicardia e aritmia. A causa di questi rischi, il loro utilizzo terapeutico è stato fortemente ridimensionato nel corso degli anni, fino al loro ritiro dal commercio.
Tra i farmaci anoressizzanti, non troviamo soltanto i derivati amfetaminici, che esercitano la propria azione stimolando il rilascio di catecolamine o attivandone i recettori, ma anche antidepressivi di uso comune. Questi farmaci agiscono bloccando il riassorbimento di noradrenalina, dopamina e serotonina a livello delle sinapsi del sistema nervoso centrale, potenziandone il segnale.
Farmaci Serotoninergici
Tra tutti, sono soprattutto i cosiddetti farmaci serotoninergici ad essere studiati ed impiegati come anoressizzanti; la serotonina, infatti, è capace non solo di promuovere il buon umore e la tranquillità, ma anche di diminuire l'assunzione di cibo.
In passato, i farmaci serotoninergici maggiormente utilizzanti per l'attività anoressizzante erano la fenfluramina e la dexfenfluramina, banditi poi nel lontano 1997 per gravi effetti collaterali, come ipertensione polmonare e alterazione delle valvole cardiache. Fluoxetina e sertralina sono invece farmaci ad effetto anoressizzante più contenuto e a breve termine, il cui uso è approvato solo ed esclusivamente per il trattamento di disturbi psichiatrici di vario tipo e non certo per fini anoressizzanti.
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Sibutramina e Rimonabant
Un farmaco anoressizzante particolarmente conosciuto, capace di agire sia come i derivati amfetaminici (effetto noradrenergico), sia come serotoninergico è la sibutramina (Ectiva, Reductil, Reduxade). Un altro farmaco ad azione anoressizzante ritirato dal mercato e non più utilizzabile e prescrivibile è il rimonabant (Acomplia, Zimulti), un antagonista del recettore dei cannabinoidi.
Topiramato
Il topiramato, un agente antiepilettico autorizzato per il trattamento dell'epilessia e per la profilassi dell'emicrania, è stato oggetto di numerosi studi per valutarne le potenziali proprietà anoressizzanti. In passato, è stato realizzato un farmaco per il trattamento dell'obesità contenente il principio attivo in questione associato a fentermina, la cui autorizzazione all'immissione in commercio è stata prima negata e poi rivalutata dalla FDA degli Stati Uniti (Food and Drug Administration).
Alternative Farmacologiche Moderne: Semaglutide e Tirzepatide
Negli ultimi anni, sono emerse nuove terapie farmacologiche per la gestione del peso, in particolare gli analoghi del peptide simil-glucagone-1 (GLP-1), che hanno trasformato il modo in cui viene trattata l'obesità.
La semaglutide è un principio attivo utilizzato per il trattamento del diabete, appartenente al gruppo degli analoghi del peptide simil-glucagone-1 (glucagon-like peptide-1 - GLP-1), più correttamente definiti “agonisti del recettore”. Il primo farmaco analogo a GLP-1 è stato l’exenatide (Byetta®), approvato nel 2005 per il diabete di tipo 2. Questi farmaci non hanno preso davvero piede fino a 2 anni fa, quando Novo Nordisk con la semaglutide ha ricevuto il via libera negli Stati Uniti per la gestione del peso (è commercializzata come Ozempic® per il diabete e Wegovy® per l'obesità).
Un farmaco, la tirzepatide di Eli Lilly & Co., è stato approvato negli Stati Uniti a novembre per la perdita di peso, dopo aver avuto il via libera l’anno scorso per il diabete. Un ampio studio clinico ha riferito che coloro che la assumevano hanno perso fino al 21% del peso corporeo.
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Carenze e Limitazioni
L'aumento della domanda complessiva dei farmaci agonisti iniettabili del recettore del GLP-1 Ozempic® (semaglutide) e Victoza® (liraglutide), insieme alle limitazioni di capacità produttiva in alcuni dei nostri siti di produzione, ha portato ad una situazione di carenza, con possibili condizioni di esaurimento delle scorte. Inoltre, per facilitare l’aumento della fornitura di Ozempic®, Novo Nordisk ha deciso di ridurre temporaneamente la fornitura di Victoza®. Per Ozempic®, sono previste carenze intermittenti per tutto il 2024. Per Victoza®, sono previste carenze almeno fino al secondo trimestre del 2024. Novo Nordisk limiterà la fornitura della dose iniziale di Ozempic® (0,25 mg), allo scopo di ridurre l'avvio in trattamento di nuovi pazienti, per mitigare la crescente domanda delle due dosi di mantenimento (Ozempic® 0,5 mg e 1 mg).
Controversie e Considerazioni Importanti
Nonostante l'efficacia di questi farmaci, permangono alcune preoccupazioni. I medici si preoccupano anche che le persone non in sovrappeso né obese si rivolgano al trattamento per dimagrire. Uno studio del 2022 che riportava che semaglutide ha alimentato la perdita di peso corporeo del 16% negli adolescenti obesi è stato accolto con speranza, ma anche con diffidenza, poiché sottolineava una domanda fastidiosa: gli agonisti del GLP-1 sono farmaci “per sempre”, che le persone devono assumere indefinitamente per preservare la perdita di peso?
I ricercatori hanno riferito che un anno dopo aver interrotto la terapia, due terzi del peso corporeo perso erano tornati. Per i ricercatori che considerano sempre più l’obesità una condizione cronica, la necessità di un trattamento continuo non sorprende. Ma il costo dei farmaci può essere proibitivo, con un prezzo di oltre 1.000 dollari al mese, e la prospettiva di un uso permanente che preoccupa molti.
Il Fenomeno Semaglutide: Un'Analisi Dettagliata
Quando, nel dicembre 2023, la rivista Science ha premiato il farmaco Ozempic come breakthrough of the year, il riconoscimento non ha fatto altro che amplificare una mania già esplosa negli Stati Uniti. Science non ha fatto che dilatare a livello globale l’informazione, così la caccia alla semaglutide si è estesa in tutto l’occidente, letteralmente sottraendo agli aventi diritto - le persone con diabete - il farmaco a loro destinato. Attorno a questo farmaco si sono accumulati consensi entusiastici, di quanti l’hanno preso per dimagrire, ma anche da parte degli specialisti nella gestione dell’obesità che si sono trovati in mano un mezzo potente: in un anno si può far perdere il 10-15 per cento del peso corporeo.
Con questi “agonisti dei recettori del Glp -1” si abbassa comunque la glicemia, ma diminuiscono, insieme alla montagna di grasso che sparisce, anche i problemi cardiovascolari. Dai cardiologi viene la notizia che gli infarti calano del 20 per cento. Poi arriva la notizia, sulla rivista Alzheimer’s and Dementia, che la semaglutide abbassa sensibilmente il rischio di Alzheimer in chi è malato di diabete. Infine, di recente, l'evidenza sul poter agire positivamente anche nella dipendenza da alcol.
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Perdita di Massa Muscolare: Un Rischio da Considerare
Su The Lancet quattro autorevoli scienziati si mostrano preoccupati sulla quantità di massa muscolare che potrebbe andare perduta nelle vertiginose diminuzioni di peso assicurate dai nuovi farmaci. I quattro professori sottolineano che la perdita di muscolo può variare dal 25 al 39 per cento della perdita complessiva di peso nel periodo da 36 a 72 settimane (9-18 mesi), una quantità - dicono - molto superiore a quanto avviene in un dimagrimento per una dieta ipocalorica.
Altre osservazioni: un declino della massa muscolare è stato connesso a una diminuzione della capacità immunologica, un aumentato rischio di infezioni, una regolazione non troppo efficace del glucosio e altri rischi. Invocando un supplemento di studi su questi temi, i firmatari dell’editoriale su The Lancet sottolineano la necessità di un approccio su più fronti per un processo di dimagrimento, accostando agli agonisti del recettore Glp-1 un’attività fisica congrua e l’osservazione di un corretto regime alimentare.
Obesità come Malattia Cronica Recidivante
Sulla rivista Jama è comparso un viewpoint firmato da tre scienziati di orientamento più ottimistico sul tema. Il loro punto di partenza è che “l’obesità ha effetti negativi su quasi tutti gli organi e sistemi” e che la perdita di peso rappresenta la cura primaria in quanto migliora o addirittura risolve le complicazioni connesse a questa patologia. Altro punto fermo: l’obesità è una malattia cronica recidivante. Infatti, quando si sospende la cura con semaglutide e simili si riprendono i chili perduti.
Certo, in un dimagrimento che va dal 5 al 25 per cento del peso iniziale diminuisce, oltre al grasso, anche la massa magra (generalmente il 25 per cento dei chili persi) di cui la metà è rappresentato da muscolo scheletrico e l’altra metà da fluidi, organi, tessuti. Tutto questo è sicuramente un rischio per la salute? «Bisogna andare cauti e non volgere all’allarmismo - spiega Caterina Conte. - Intanto non abbiamo dati certi sul calo muscolare, perché negli studi è stata misurata la massa magra e non il muscolo. Comunque, nel forte dimagrimento è maggiore la diminuzione del grasso corporeo rispetto alla massa magra che, dunque, in percentuale, aumenta la sua presenza migliorando la composizione corporea. Inoltre, quando una persona con obesità raggiunge un peso sano, all’organismo non conviene mantenere così tanto muscolo: ora non gli è più necessario, non deve più portare in giro tutti quei chili».
Nel finale, il documento tira fuori “il tallone d’Achille” di queste nuove terapie: l’inclemente ripresa di peso quando non si prende più il farmaco. Due terzi delle persone - scrivono - smettono di assumere gli antagonisti del Glp-1 dopo un anno circa e recuperano da metà ai due terzi del peso perduto entro un anno. Se si riprenda più grasso o più massa magra, allo stato degli studi non è chiaro.
Parere di un Farmacologo
Un parere sopra le parti l’abbiamo chiesto a un farmacologo di fama come Silvio Garattini, presidente e fondatore dell'Istituto "Mario Negri": «Questi farmaci sono certamente prodotti attivi, in grado di far perdere peso in modo consistente, tuttavia vi sono alcuni inconvenienti: fanno anche diminuire la glicemia e possono costituire un pericolo per chi ha il glucosio basso. Altri inconvenienti si sono manifestati a livello gastro-intestinale, c’è chi ha dovuto interrompere per questi motivi. Poi sono trattamenti che andrebbero fatti per sempre poiché se smetti, riprendi peso, a meno che tu non abbia imparato a mangiare di meno».
Continua Garattini: «Per ultimo: non c’è uno studio serio per capire qual è l’effetto di questi farmaci rispetto a farmaci che si utilizzano in prima linea, come la metformina che è un antidiabetico e fa pure dimagrire. Ecco, la metformina è più utilizzata e da tempo, quindi la conosciamo bene in tutti i suoi effetti. In più costa molto meno. Insomma, manca un paragone, ci vuole uno studio comparativo. E’ poi successo che per perdere qualche chilo, cosa che si ottiene con una dieta, si sono sottratte le medicine ai malati di diabete.
Integratori Dimagranti: Cosa Contengono Realmente?
Il mercato degli integratori dimagranti è molto florido, soprattutto sul web, dove si trova un po' di tutto, anche prodotti non conformi alla legge. La maggior parte dei prodotti, poi, presenta diverse irregolarità rispetto alle indicazioni obbligatorie in etichetta, sia perché mancano informazioni fondamentali come ad esempio il nome del produttore o la traduzione in italiano degli ingredienti, sia perché molto spesso abbiamo trovato messaggi ingannevoli sull'efficacia dimagrante.
Attenzione ai prodotti Daidaihua e Slimming Healthy, che noi abbiamo acquistato sulla piattaforma di ecommerce Aliexpress. Contengono infatti efedrina, una sostanza stimolante vietata negli integratori alimentari (è utilizzabile soltanto nei farmaci, ad esempio nei decongestionanti nasali, da usare con le dovute cautele). Negli integratori dimagranti Smashburn forte e Fast Fat bruciagrassi, acquistati rispettivamente su Amazon ed eBay, di produzione italiana, sono stati trovati piridina e idrocarburi alifatici, sostanze che non vengono in genere aggiunte volutamente perché non hanno alcun effetto legato al dimagrimento.
Googeer Slim Fuse Satiation, acquistato su Aliexpress, è un integratore che non contiene nulla di quanto dichiarato nell’elenco degli ingredienti. Abbiamo trovato al suo interno soltanto acqua. La maggioranza degli integratori che abbiamo acquistato ha un'etichetta non conforme a quello che prescrive la legge. Ad esempio, molti di questi prodotti riportano le informazioni solo in lingue straniere o queste sono stampate in caratteri così piccoli da essere illegibili; non sempre abbiamo trovato la data di scadenza o i riferimenti del produttore o del distributore; in alcuni casi manca l'indicazione del dosaggio e a volte persino la lista degli ingredienti.
Efedrina: Un Caso Particolare
Nonostante i ben documentati effetti collaterali, l'efedrina è reperibile a dosaggi consistenti anche in Italia, in quanto presente come principio attivo in molti prodotti da banco venduti in farmacia o nelle parafarmacie. Talvolta l'efedrina viene chiamata Ma Huang (Ephedra sinica) rifacendosi al nome di una pianta molto popolare nella medicina tradizionale cinese e particolarmente ricca di efedrina.
Una delle caratteristiche più interessanti di questa sostanza, simile ma più potente di quella esercitata dalla caffeina, riguarda la capacità di accelerare il metabolismo stimolando la secrezione di catecolamine. L'assunzione di prodotti a base di efedrina a scopo dimagrante può comunque risultare impropria e potenzialmente pericolosa. Al fine di limitare l'abuso di questa sostanza a fini dimagranti, dall'11 Dicembre 2015 è fatto divieto ai medici di prescrivere preparazioni magistrali contenenti efedrina a scopo dimagrante, e ai farmacisti di eseguire tali preparazioni per lo stesso scopo.
Particolarmente a rischio sono i soggetti che soffrono già di problemi cardiaci, malattie tiroidee e diabete. In tutti questi casi il consumo di prodotti contenenti efedrina (anche a piccole dosi) è caldamente sconsigliato. L'uso di efedrina aumenta sensibilmente la pressione arteriosa (ipertensione) e la frequenza cardiaca (tachicardia).
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