La semaglutide è un analogo del GLP-1 (glucagon-like peptide-1), con un’omologia di sequenza del 94% rispetto al GLP-1 umano. Il GLP-1 è un ormone fisiologico che svolge molteplici azioni nella regolazione del glucosio e dell’appetito, nonché nel sistema cardiovascolare.
Indicazioni e Meccanismo d'Azione
Semaglutide è indicato per il trattamento di adulti affetti da diabete tipo 2 non adeguatamente controllato in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico come monoterapia quando l’uso di metformina è considerato inappropriato a causa di intolleranza o controindicazioni oppure in aggiunta ad altri medicinali per il trattamento del diabete, oppure con altri medicinali per il diabete, quando gli altri medicinali non sono sufficienti a controllare il livello di zucchero nel sangue. Semaglutide aiuta l’organismo a ridurre i livelli di zucchero nel sangue quando questi risultano troppo elevati a causa del diabete; può inoltre aiutare a prevenire malattie cardiache.
Semaglutide riduce la glicemia in modo glucosio-dipendente, stimolando la secrezione di insulina e riducendo la secrezione di glucagone quando la glicemia è elevata. Semaglutide riduce le glicemie a digiuno e post-prandiali. Semaglutide riduce il peso corporeo e la massa grassa mediante un ridotto introito calorico grazie a una diminuzione generale dell’appetito. I recettori del GLP-1 sono anche espressi nel cuore, nel sistema vascolare, nel sistema immunitario e nei reni.
Dosaggio e Somministrazione
Semaglutide va iniettata per via sottocutanea nell’addome, nella coscia o nella parte superiore del braccio una volta alla settimana a qualsiasi ora del giorno, indipendentemente dai pasti. La compressa va assunta per via orale una volta al giorno, a stomaco vuoto a qualunque ora del giorno.
Semaglutide iniettabile (Ozempic)
Ozempic viene somministrato con un’iniezione sotto la pelle (iniezione sottocutanea). È necessario assumere il farmaco una volta alla settimana, se possibile nello stesso giorno ogni settimana.
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- Dose iniziale: 0,25 mg una volta alla settimana per quattro settimane.
- Dose successiva: Dopo quattro settimane la dose sarà innalzata a 0,5 mg una volta alla settimana.
- Se necessario migliorare il controllo glicemico, dopo almeno 4 settimane la dose può essere aumentata a 1 mg una volta alla settimana.
- Semaglutide 0,25 mg non è una dose di mantenimento.
Se viene dimenticata una dose, deve essere somministrata non appena possibile ed entro 5 giorni dalla dose dimenticata. Se sono trascorsi più di 5 giorni, la dose dimenticata deve essere ignorata e la dose successiva deve essere somministrata nel giorno regolarmente pianificato. Se necessario, il giorno della somministrazione settimanale può essere modificato, purché l’intervallo tra due dosi sia di almeno 3 giorni (>72 ore).
Semaglutide orale (Rybelsus)
Rybelsus è un farmaco a base del principio attivo Semaglutide, appartenente alla categoria degli Ipoglicemizzanti e nello specifico Analoghi del recettore GLP-1 (glucagon-like peptide-1).
- Dose iniziale: La dose iniziale di Semaglutide è di 3 mg una volta al giorno per un mese.
- Dose di mantenimento: Dopo un mese, la dose deve essere aumentata a una dose di mantenimento di 7 mg una volta al giorno.
- Dose massima: La dose massima quotidiana raccomandata di semaglutide è di 14 mg.
Deve essere deglutito intero con un sorso d'acqua (fino a mezzo bicchiere d'acqua equivalente a 120 ml). I pazienti devono attendere almeno 30 minuti prima di mangiare o bere o assumere altri medicinali orali.
Precauzioni e Avvertenze
Semaglutide non deve essere usato nei pazienti affetti da diabete tipo 1; è necessario prestare attenzione nei soggetti con storia clinica di pancreatite. Nei soggetti con retinopatia diabetica trattati con insulina e semaglutide è stato osservato un aumento del rischio di sviluppo di complicazioni della retinopatia diabetica, per cui è necessario monitorare attentamente questa situazione.
Semaglutide non deve essere usato nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Nei pazienti con retinopatia diabetica trattati con insulina e semaglutide sottocutanea (s.c.), è stato osservato un aumento del rischio di sviluppare complicazioni della retinopatia diabetica. È necessario prestare attenzione quando si usa semaglutide nei pazienti con retinopatia diabetica. Questi pazienti devono essere monitorati attentamente e trattati secondo le linee guida cliniche. Il rapido miglioramento del controllo glicemico è stato associato a un temporaneo peggioramento della retinopatia diabetica, ma non possono essere esclusi meccanismi diversi.
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Quando semaglutide viene aggiunta alla terapia in atto con sulfanilurea o con insulina, è necessario considerare una riduzione della dose di sulfanilurea o di insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia. L'auto-monitoraggio della glicemia è necessario per correggere la dose di sulfanilurea e insulina, in particolare quando si inizia semaglutide e si riduce l'insulina.
Interazioni Farmacologiche
È possibile che, quando due o più farmaci vengono assunti in associazione, uno o più di questi farmaci interferiscano tra di loro causando effetti collaterali anche gravi. Semaglutide ritarda lo svuotamento gastrico e questo può cambiare la velocità di assorbimento di altri farmaci assunti per via orale.
Informare il medico se si stanno assumendo i seguenti farmaci:
- Levotiroxina, usata per le patologie della tiroide.
- Warfarin o altri medicinali simili assunti per bocca per ridurre la coagulazione del sangue (anticoagulanti orali).
Sono stati segnalati casi si aumento dell’esposizione dopo somministrazione di una singola dose di levotiroxina. È stato osservato che se la semaglutide in compresse viene assunta assieme ad altre compresse, questo può causare una riduzione dell’assorbimento della semaglutide.
L'esposizione totale (AUC) di tiroxina (corretta per i livelli endogeni) è risultata aumentata del 33% dopo la somministrazione di una dose singola di levotiroxina. L'esposizione massima (Cmax) è rimasta immutata. Semaglutide non ha modificato l'AUC o la Cmax di R-warfarin e S-warfarin dopo una dose singola di warfarin e gli effetti farmacodinamici di warfarin, misurati con il rapporto internazionale normalizzato (INR), non sono stati alterati in maniera clinicamente rilevante. L'AUC di rosuvastatina è risultata aumentata del 41% [90% IC: 24; 60] durante la concomitante somministrazione di semaglutide. In uno studio che ha valutato la farmacocinetica di semaglutide somministrato in concomitanza con altre cinque compresse, l'AUC di semaglutide è risultata diminuita del 34% e la Cmax del 32%. Questo suggerisce che la presenza di più compresse nello stomaco influisce sull'assorbimento di semaglutide in caso di somministrazione concomitante.
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Effetti Collaterali
Come qualsiasi altro farmaco, anche la semaglutide può causare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Durante il trattamento con questo medicinale, il paziente può sviluppare nausea, vomito o diarrea. Questi effetti indesiderati possono causare disidratazione (perdita di liquidi). È importante bere molti liquidi per prevenire la disidratazione. Questo è particolarmente importante in caso di problemi ai reni.
Le reazioni avverse segnalate con maggiore frequenza sono: patologie gastrointestinali, come nausea e diarrea (molto comune) o vomito (comune). Si è verificata nausea nel 15%, diarrea nel 10% e vomito nel 7% dei pazienti trattati con semaglutide. La maggior parte degli eventi è stata di gravità da lieve a moderata e di breve durata.
- reazioni allergiche gravi (reazioni anafilattiche, angioedema).
- infiammazione del pancreas (pancreatite acuta) che può causare grave dolore allo stomaco e alla schiena che perdura.
- In caso di precedente diagnosi di retinopatia diabetica e utilizzo di insulina, questo medicinale può portare a un peggioramento della vista, richiedendo un appropriato trattamento.
In linea con le potenziali proprietà immunogene dei medicinali contenenti proteine o peptidi, i pazienti possono sviluppare anticorpi a seguito del trattamento con semaglutide. È stata osservata frequenza cardiaca aumentata con gli agonisti del recettore del GLP-1.
Tabella: Reazioni Avverse più Comuni
| Reazione Avversa | Frequenza |
|---|---|
| Nausea | Molto comune |
| Diarrea | Molto comune |
| Vomito | Comune |
Sovradosaggio
Gli effetti del sovradosaggio di Semaglutide negli studi clinici può essere associato a disturbi gastrointestinali. In caso di sovradosaggio deve essere iniziato un appropriato trattamento di supporto a seconda dei sintomi e dei segni clinici manifestati dal paziente. Tenendo conto della lunga emivita di semaglutide, pari a circa 1 settimana, può essere necessario un periodo prolungato di osservazione e trattamento dei sintomi (vedere paragrafo 5.2). Non esiste nessun antidoto specifico per il sovradosaggio di semaglutide.
Semaglutide e Perdita di Peso Off-Label
Alcuni degli effetti farmacologici del farmaco (riduzione dell’appetito, perdita di peso) hanno indotto diverse persone non diabetiche ad utilizzare off-label (cioè non secondo le indicazioni approvate dalle autorità sanitarie) la semaglutide come rimedio anti-obesità. L'aumento della domanda di Ozempic® ha portato a carenze che si prevede continueranno per tutto il 2023. Ozempic® è indicato esclusivamente per il trattamento di adulti affetti da diabete mellito di tipo 2 non adeguatamente controllato in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico.
Il fatto che questo farmaco può causare una riduzione dell’appetito e perdita di peso ha indotto diverse persone non diabetiche ad utilizzarlo la semaglutide come rimedio anti-obesità, quindi in forma off-label (cioè non secondo le indicazioni approvate dalle autorità sanitarie). Questo ha portato nel 2023 ad una riduzione diffusa delle scorte disponibili per i pazienti diabetici che si protrae anche nel 2024.
Nella gestione del peso semaglutide comporta principalmente effetti avversi di natura gastrointestinale. Durante il periodo di sperimentazione di 68 settimane si sono verificati nausea nel 43,9% dei pazienti, diarrea nel 29,7% e vomito nel 24,5%. La maggior parte degli eventi è stata di severità da lieve a moderata e di breve durata. Si è verificata stipsi nel 24,2% dei pazienti, di entità da lieve a moderata. Nei pazienti trattati con semaglutide, la durata mediana della nausea è stata di 8 giorni, del vomito 2 giorni, della diarrea 3 giorni e della stipsi 47 giorni.
Conservazione
Conservare nel blister originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidità. La soluzione per iniezione da 0,25-0,5 e 1 mg ha una validità di 3 anni. La siringa va conservata in frigorifero (2°-8°C). NON VA CONGELATA. Può essere conservata a temperatura ambiente, o comunque ad una temperatura inferiore ai 30°C, per un massimo di 28 giorni. È necessario eliminare l’ago dopo ogni iniezione e conservare la siringa senza ago inserito per prevenire ostruzione dello stesso, contaminazioni, infezioni, perdite di soluzione o dosaggi sbagliati. Non utilizzare se la soluzione non è limpida e incolore. Le compresse da 3 mg hanno una validità di 2 anni, quelle da 7 e 14 mg di 30 mesi. Per evitare danni all’ambiente, non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici.
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