L’idrossiclorochina è un farmaco comunemente impiegato nel trattamento della malaria e di altre malattie, come l’artrite reumatoide e il lupus eritematoso discoide e disseminato. Nei bambini, il medicinale può essere impiegato (assieme ad altri farmaci) anche per il trattamento dell'artrite idiopatica giovanile. Idrossiclorochina è un antimalarico utilizzato negli adulti e nei bambini (≥ 6 anni e ≥ 31 kg) per le malattie che si manifestano, tra le altre cose, con problemi di pelle e/o disturbi articolari (lupus eritematoso discoide e sistemico) e per il trattamento di attacchi acuti di malaria e per prevenire la malaria.
Dosaggio e Somministrazione
La dose raccomandata per gli adulti può variare da 1 a 3 compresse al giorno in base alla problematica da trattare. La formulazione farmaceutica compresse rivestite deve essere deglutita per via orale con l’aiuto di un po' d’acqua. La dose iniziale raccomandata di Plaquenil negli adulti per l’artrite reumatoide è di 400 - 600 mg giorno, somministrati ai pasti o con un bicchiere di latte. La dose raccomandata nei bambini non deve mai superare i 6,5 mg per chilo di peso al giorno.
Modalità di assunzione:
- Assumere questo medicinale per via orale dopo i pasti.
- Prevenzione della malaria: 1 compressa a giorni alterni; per gli adulti, 2 compresse a settimana lo stesso giorno di ogni settimana.
- Trattamento della malaria: la dose in caso di attacco acuto di malaria dipende dalla natura dell'infezione.
La dose raccomandata per i bambini è determinata dal peso corporeo. In genere la durata del trattamento è stabilita dal medico. Nel trattamento dei disturbi articolari, questo medicinale necessita di alcune settimane per ottenere l'effetto migliore.
In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva di questo medicinale, avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale. In caso di dimenticanza di una dose è da prendere il prima possibile.
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Effetti Collaterali Comuni
Gli effetti collaterali più comuni legati all’assunzione di Plaquenil, il farmaco che contiene il principio attivo idrossiclorochina, sono la nausea e i dolori addominali. Colpiscono più di una persona su 10 ed è possibile risolverli in fretta riducendo la dose o interrompendo il trattamento (scelta che deve sempre e comunque essere presa assieme al proprio medico curante).
Altri sintomi comuni (che colpiscono fino a una persona su 10) sono la perdita di appetito, l’instabilità dell’umore, il mal di testa, l’offuscamento della vista, diarrea e vomito, rash cutaneo e altri disturbi della pelle (come il prurito).
Effetti Collaterali Rari
Non mancano degli effetti indesiderati più rari come nervosismo, giramenti di testa, retinopatie, vertigini, fischi o ronzii nelle orecchie, perdita dei capelli, alterazioni della sensibilità e dei movimenti. Si verificano in circa una persona su 100.
Alcune persone trattate con idrossiclorochina solfato possono manifestare disturbi mentali quali pensieri irrazionali, ansia, allucinazioni, sensazione di confusione o di depressione, compresi pensieri di autolesionismo o suicidio, anche in soggetti che non hanno mai avuto prima simili problemi.
Reazioni Avverse Classificate per Sistema Organico
Le seguenti reazioni avverse sono classificate per classe sistemico organica e per frequenza usando la seguente convenzione: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100 <1/10); Non comune (≥ 1/1000 <1/100); Raro (≥ 1/10000 < 1/1000); Molto raro (< 1/10000); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
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| Sistema Organico | Frequenza | Reazione Avversa |
|---|---|---|
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Non nota | Depressione midollare, anemia, anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia. Emolisi in soggetti con deficit di G6P-DH. |
| Disturbi del sistema immunitario | Non nota | Orticaria, angioedema, broncospasmo. |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comune | Anoressia. Ipoglicemia. |
| Disturbi psichiatrici | Comune | Labilità affettiva. |
| Non comune | Nervosismo. | |
| Non nota | Psicosi, tendenze suicide, irritabilità. | |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Cefalea. |
| Non comune | Capogiri. | |
| Non nota | Nistagmo, sordità nervosa, convulsioni e atassia. Disturbi extrapiramidali come distonia, discinesia, tremore. | |
| Patologie dell’occhio | Comune | Offuscamento della vista, dovuto a disturbi dell’accomodamento, che sono dose dipendenti e reversibili. |
| Non comune | Retinopatia, con modifiche della pigmentazione, e difetti del campo visivo. | |
| Non nota | Sono stati segnalati casi di maculopatie e degenerazione maculare che possono essere irreversibili. | |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non comune | Vertigini, tinnito. |
| Non nota | Perdita dell’udito. | |
| Patologie cardiache | Non nota | Cardiomiopatia, che può portare a scompenso cardiaco, e in alcuni casi ad esito fatale. |
| Patologie gastrointestinali | Molto comuni | Nausea, dolori addominali. |
| Comune | Diarrea, vomito. | |
| Patologie epatobiliari | Non comune | Anomalie nei test di funzionalità epatica. |
| Non nota | Insufficienza epatica fulminante. | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Comune | Rash cutanei; prurito. |
| Non comune | Disturbi della pigmentazione della cute e delle mucose, incanutimento dei capelli, alopecia. | |
| Non nota | Eruzioni bollose compresi eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, rash da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), fotosensibilità, dermatite esfoliativa, esantema acuto pustoloso generalizzato (AGEP). | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Non comuni | Disturbi senso-motori. |
| Non nota | Miopatia muscoloscheletrica o neuromiopatie che portano a progressiva debolezza e atrofia dei gruppi muscolari prossimali. | |
| Altri effetti | Non specificato | Perdita di peso, stanchezza, psoriasi non sensibile alla luce. |
Controindicazioni e Precauzioni
Alterazioni retiniche e del campo visivo attribuibili a composti 4-aminochinolinici; ipersensibilità al principio attivo e verso i composti 4-aminochinolinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti; in caso di maculopatie preesistenti; le formulazioni dosate a 200 mg sono controindicate in bambini di età inferiore a 6 anni o comunque con peso inferiore a 31 kg.
Usare particolare cautela nei pazienti con insufficienza epatica o renale per i quali può essere necessario ridurre la dose, così come per coloro che assumono farmaci che agiscono su tali organi. È necessario usare particolare cautela anche in pazienti con disturbi gastrointestinali, neurologici o ematologici; pazienti con ipersensibilità alla chinina; in caso di deficit della glucosio-6-fosfato deidrogenasi, di porfiria e di psoriasi.
Poiché PLAQUENIL può provocare reazioni dermatologiche, se ne dovrà far uso con cautela nei pazienti ai quali vengono somministrati farmaci dotati di tendenza significativa a provocare dermatiti.
Nel trattamento dell'artrite reumatoide se non si rileva un obiettivo miglioramento entro sei mesi è opportuno sospendere la terapia.
Interazioni con Altri Farmaci
Informare il medico o il farmacista se si sta assumendo o recentemente si è assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica. La somministrazione contemporanea di idrossiclorochina e digossina può determinare un aumento dei livelli ematici della digossina: è necessario pertanto monitorare strettamente la digossinemia nei pazienti trattati con tale combinazione di farmaci.
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Poiché l'idrossiclorochina può aumentare gli effetti di un trattamento ipoglicemico è necessario diminuire le dosi di insulina o dei farmaci antidiabetici in generale. Esiste la possibilità di interazioni con il fenilbutazone o con altri farmaci che abbiano tendenza a provocare dermatiti e con preparati notoriamente epatotossici.
Avvertenze Speciali
Dopo trattamenti prolungati con dosi elevate di derivati chinolinici sono stati segnalati, in rari casi, disturbi del sistema nervoso periferico. È necessario pertanto attenersi alla posologia prescritta.
In alcuni pazienti che hanno ricevuto dosi elevate e prolungate di derivati 4-aminochinolinici, per il trattamento dell'artrite reumatoide e del lupus eritematoso, sono state osservate lesioni irreversibili della retina, che si ritengono correlate alla dose. Quando si prevede una terapia prolungata con PLAQUENIL si deve eseguire inizialmente un esame oculistico approfondito che comprende la determinazione dell'acuità visiva, del campo visivo, della visione dei colori e l'esame del fundus. Questi esami, in seguito, devono venire ripetuti almeno una volta all'anno.
La tossicità retinica è in gran parte in rapporto alla dose. Il rischio di danno retinico è lieve fino alla dose giornaliera di 6,5 mg/kg. Superare la dose giornaliera raccomandata aumenta decisamente il rischio di tossicità retinica.
Questi esami devono venire ripetuti più frequentemente e devono essere adattati al singolo paziente, nelle seguenti situazioni: dosaggio giornaliero superiore a 6,5 mg/kg di peso ideale (soggetto magro): fare riferimento al peso corporeo ideale (quello del soggetto magro). L'impiego del peso corporeo assoluto potrebbe portare a un sovradosaggio nell'obeso; insufficienza renale; dose cumulativa superiore a 200 g; soggetto anziano; acuità visiva diminuita.
Se si rilevano segni di alterazioni dell'acuità visiva, del campo visivo, della visione dei colori e delle zone maculari della retina - quali alterazioni del pigmento, perdita del riflesso foveale - o qualsiasi sintomo visivo che non sia completamente spiegabile con difficoltà di accomodazione od opacità corneale, si deve sospendere immediatamente il farmaco ed il paziente deve essere tenuto sotto stretta osservazione per scoprire una eventuale progressione delle alterazioni. Le lesioni retiniche (e i disturbi della vista) possono aggravarsi anche dopo la sospensione del trattamento.
Sono stati riportati casi molto rari di tendenze suicide in pazienti trattati con idrossiclorochina. Nei pazienti in terapia a lungo termine si raccomanda di verificare periodicamente i parametri dell'esame emocromocitometrico completo e di sospendere la somministrazione dell'idrossiclorochina se compaiono anomalie.
I bambini più piccoli sono particolarmente sensibili agli effetti tossici delle 4-aminochinoline; è pertanto necessario che i pazienti vengano avvertiti sulla necessità di conservare l'idrossiclorochina fuori della portata dei bambini. Tutti i pazienti in trattamento prolungato con PLAQUENIL devono essere periodicamente sottoposti ad un esame della funzionalità muscoloscheletrica e dei riflessi rotuleo ed achilleo. Qualora si manifesti astenia muscolare sospendere il farmaco.
Gravidanza e Allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale. L'idrossiclorochina attraversa la placenta. I dati relativi all'uso dell'idrossiclorochina durante la gravidanza sono limitati.
Si deve notare che dopo somministrazione di derivati 4-aminochinolinici a dosi terapeutiche sono stati osservati effetti collaterali a carico del Sistema Nervoso Centrale, quali ototossicità (tossicità uditiva e vestibolare, sordità congenita), emorragie retiniche e pigmentazione retinica anomala. L'idrossiclorochina deve essere evitata in gravidanza, a meno che, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i possibili rischi.
Attenzione particolare deve venire prestata in caso di allattamento da parte di pazienti in trattamento con idrossiclorochina, poiché il farmaco viene escreto in piccole quantità nel latte materno ed in considerazione del fatto che il bambino è molto sensibile agli effetti tossici della 4-aminochinolina.
Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e sull'Uso di Macchinari
Si sconsiglia la guida e l'uso di macchinari, in quanto l'idrossiclorochina può influire negativamente sulla accomodazione visiva e causare annebbiamento della vista. Se è il caso, può essere necessario ridurre temporaneamente il dosaggio.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio di composti 4-aminochinolinici è particolarmente pericoloso nei bambini nei quali dosi di appena 1 o 2 g sono risultate fatali. I composti 4-aminochinolinici vengono assorbiti rapidamente e completamente dopo l'ingestione, ed in caso di sovradosaggio accidentale (più raramente in rapporto all'impiego di dosi più basse in pazienti ipersensibili) entro 30 minuti possono manifestarsi sintomi tossici consistenti in cefalea, sonnolenza, disturbi visivi, collasso cardiocircolatorio, convulsioni, ipopotassiemia e disturbi del ritmo e della conduzione compreso prolungamento dell'intervallo QT, torsioni di punta, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare, seguite da improvviso e potenzialmente fatale arresto respiratorio e cardiaco.
È necessario il trattamento medico immediato poiché tali effetti possono comparire poco tempo dopo il sovradosaggio. L'elettrocardiogramma può rilevare arresto atriale, ritmo nodale, prolungamento del tempo di conduzione intraventricolare e progressiva bradicardia, con esito in fibrillazione ventricolare e/o arresto cardiaco.
Il trattamento è sintomatico e dev'essere pronto, con immediato svuotamento dello stomaco provocando il vomito (a casa prima del trasporto in ospedale) o mediante lavanda gastrica fino a completo svuotamento dello stomaco. Il carbone attivato, se introdotto con tubo gastrico entro 30 minuti dall'ingestione delle compresse e seguito dalla lavanda gastrica, può ulteriormente inibire l'assorbimento del farmaco. Per essere efficace la dose di carbone attivo deve essere almeno 5 volte quella di idrossiclorochina ingerita.
Le eventuali convulsioni devono essere controllate prima di tentare la lavanda gastrica. Se esse sono dovute a stimolazione cerebrale si può tentare di somministrare barbiturici ad azione ultrabreve; se invece sono dovute ad anossia si deve trattarle con somministrazione di ossigeno, respirazione artificiale, o, in caso di shock in ipotensione, mediante terapia con analettici circolatori.
Data l'importanza del sostegno alla respirazione, può essere necessaria l'intubazione o la tracheotomia seguita, se necessario, dalla lavanda gastrica. Allo scopo di ridurre la concentrazione ematica dei 4-aminochinolinici è stata suggerita l'exsanguino-trasfusione. Un paziente che sopravvive alla fase acuta e sia asintomatico deve essere attentamente sorvegliato per almeno 6 ore.
In casi tanto di iperdosaggio che di ipersensibilità si può ricorrere alla somministrazione forzata di liquidi e si può somministrare per pochi giorni una quantità adeguata di cloruro di ammonio (negli adulti, 8 g al giorno in dosi refratte) allo scopo di acidificare le urine per favorire l'aumento della escrezione urinaria. Si deve tenere in considerazione la possibilità di somministrare diazepam per via parenterale in quanto alcuni studi hanno mostrato che questo trattamento consente di far regredire gli effetti cardiotossici della clorochina. Se necessario instaurare sostegno alla respirazione e gestione dello shock.
Plaquenil e Coronavirus
Negli ultimi mesi, vari medici hanno utilizzato l’idrossiclorochina per trattare i pazienti affetti da coronavirus, ottenendo in alcuni casi dei risultati incoraggianti. Una recente ricerca, condotta dall’Henry Ford Health System e pubblicata sulla rivista specializzata International Journal of Infectious Diseases, indica che l’assunzione del Plaquenil prima dell’esordio della patologia può effettivamente essere utile per aumentare le probabilità di sopravvivenza. Il farmaco deve essere somministrato prima del ricovero in ospedale o in terapia intensiva, quando la compromissione delle vie respiratorie è già a uno stadio troppo avanzato.
Dai risultati della ricerca emerge che solo il 13% dei pazienti trattati con la sola idrossiclorochina ha perso la vita, contro il 26% di quelli non trattati col farmaco. Inoltre, il primo gruppo non ha registrato alcuna complicazione cardiaca.
L’Aifa, in una nota pubblicata il 29 maggio, ha sospeso l’autorizzazione all’utilizzo di idrossiclorochina “per il trattamento dell’infezione da Sars-CoV-2, al di fuori degli studi clinici, sia in ambito ospedaliero che in ambito domiciliare”, in attesa di ottenere prove più solide dagli studi clinici in corso in Italia e in altri Paesi. In tale occasione, l’Agenzia Italiana del Farmaco ha però sottolineato che “non sussistono elementi concreti che possano modificare la valutazione del rapporto rischio/beneficio per le indicazioni già autorizzate per idrossiclorochina e clorochina (incluse artrite reumatoide in fase attiva e cronica, e lupus eritematoso discoide e disseminato).
Artrite Reumatoide: Dosaggio e Somministrazione
Artrite reumatoide: Il farmaco agisce per accumulo e sono necessarie alcune settimane perché si manifestino i primi effetti benefici, mentre lievi disturbi possono presentarsi relativamente presto. Possono essere necessari diversi mesi di cura prima che si possano ottenere gli effetti massimi. Se un miglioramento obiettivo non si rileva entro sei mesi è opportuno sospendere il trattamento.
- Dosaggio iniziale: da 400 a 600 mg al giorno (da 2 a 3 compresse rivestite) somministrati ai pasti o con un bicchiere di latte.
- In una piccola percentuale di pazienti la comparsa di effetti secondari spiacevoli può richiedere la riduzione della dose iniziale. In seguito, dopo 5-10 giorni, la dose può essere gradualmente elevata fino a raggiungere quella ottimale, spesso senza che si ripresentino gli effetti secondari.
- Dose di mantenimento: quando si ottiene una buona risposta terapeutica, di solito tra le 4 e le 12 settimane, la dose viene ridotta a metà, da 200 a 400 mg (1 o 2 compresse rivestite) al giorno. È stata descritta una più alta incidenza di retinopatia qualora si superi questa dose.
Se si dovesse presentare una ricaduta dopo l'interruzione della terapia, il farmaco può essere ripreso continuando con una somministrazione intermittente, se non esistono controindicazioni oculari. I corticosteroidi e i salicilati possono essere usati di solito a dosi ridotte in associazione a PLAQUENIL o possono essere del tutto sospesi dopo che il farmaco è stato somministrato per parecchie settimane. Quando è indicata una graduale riduzione della dose di steroidi essa può effettuarsi riducendo ogni 4 o 5 giorni la dose: di non oltre 5-15 mg di idrocortisone; di 5-10 mg di prednisolone e di prednisone; di 1-2,5 mg di metilprednisolone; di 1-2 mg di triamcinolone; di 0,25-0,5 mg di desametazone.
Lupus Eritematoso: Dosaggio e Somministrazione
La dose media iniziale è di 400 mg una o due volte al giorno. Questa dose può essere continuata per diverse settimane o mesi in base alla risposta del paziente. Per una terapia di mantenimento spesso sarà sufficiente una dose più bassa da 200 a 400 mg al giorno. È stata descritta una più alta incidenza di retinopatia quando si supera questa dose di mantenimento.
Popolazione Pediatrica: Dosaggio e Avvertenze
Deve essere impiegata la dose minima efficace e non bisogna mai eccedere la dose di 6.5 mg/kg/die considerando un peso corporeo ideale. Il sovradosaggio di composti 4-aminochinolinici è particolarmente pericoloso nei bambini nei quali dosi di appena 1 o 2 g sono risultate fatali.
La data di scadenza di Plaquenil è riportata direttamente sulla confezione e sul blister al suo interno. Non gettare il medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici.
Scheda aggiornata a giugno 2023.
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