Introduzione: Il Tapazole, noto anche come metimazolo, è un farmaco comunemente prescritto per il trattamento dell’iperattività della tiroide, una condizione nota come ipertiroidismo. Questo articolo esplora il Tapazole non solo nel contesto del suo uso principale ma anche per quanto riguarda la sua capacità di influenzare il peso corporeo.
Cos'è Tapazole?
Il Tapazole è un farmaco antitiroideo che agisce inibendo la sintesi degli ormoni tiroidei, riducendo così i sintomi dell’ipertiroidismo. L’ipertiroidismo porta a un aumento del metabolismo, che può causare perdita di peso, ansia, tremori e altri sintomi. Il Tapazole è utilizzato principalmente per riportare i livelli ormonali a un equilibrio, stabilizzando il metabolismo.
Come Funziona il Tapazole?
Questo principio attivo agisce mediante un blocco della sintesi dell'ormone tiroideo. Il principio attivo del Tapazole, il metimazolo, interviene nel processo di sintesi degli ormoni tiroidei, impedendo la conversione dello iodio in forma utilizzabile dalla tiroide. Questo rallentamento nella produzione ormonale porta a una normalizzazione del metabolismo accelerato causato dall’ipertiroidismo.
Tapazole e Peso Corporeo
Anche se il Tapazole non è prescritto specificamente per la perdita di peso, la sua azione di normalizzazione del metabolismo può portare a una stabilizzazione del peso nei pazienti con ipertiroidismo.
Il Ruolo del Metabolismo
Il metabolismo è il processo attraverso il quale il corpo trasforma il cibo in energia. Gli ormoni tiroidei svolgono un ruolo cruciale in questo processo, regolando il metabolismo basale. Un’iperproduzione di questi ormoni può accelerare il metabolismo, portando a una perdita di peso. Il Tapazole, riducendo la sintesi degli ormoni tiroidei, può rallentare il metabolismo, contribuendo potenzialmente all’aumento di peso.
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Aumento di Peso e Tapazole
Molti pazienti in trattamento con Tapazole riferiscono un aumento di peso. Questo può essere attribuito al rallentamento del metabolismo indotto dal farmaco. Inoltre, la normalizzazione dei livelli ormonali può restituire l’appetito ai livelli pre-iperattività, portando a un incremento dell’assunzione calorica.
Il Tapazole agisce inibendo l’enzima perossidasi tiroidea, essenziale per la sintesi degli ormoni tiroidei. Questa riduzione dell’attività ormonale può influenzare diversi percorsi metabolici, tra cui l’utilizzo dei lipidi e dei carboidrati. La diminuzione della termogenesi e l’alterazione del metabolismo lipidico possono contribuire all’accumulo di grasso corporeo.
Dosaggio e Somministrazione
La formulazione farmaceutica compresse deve essere assunta per via orale con un po' d’acqua, generalmente in tre dosi uguali, a intervalli di 8 ore. La dose raccomandata di Tapazole varia a seconda del grado di ipertiroidismo. Nell’ipertiroidismo lieve sono raccomandati 15 mg al giorno, mentre, nell'ipertiroidismo moderato la dose raccomandata è di 30-40 mg al giorno; infine, nell’ipertiroidismo grave la dose raccomandata di 60 mg al giorno.
Non esistono protocolli di dosaggio del Tapazole specificamente orientati alla perdita di peso. Il dosaggio del farmaco viene stabilito in base alla gravità dell’ipertiroidismo e alla risposta del paziente al trattamento.
Il Tapazole viene somministrato per via orale generalmente in tre dosi uguali ad intervalli di 8 ore. La dose giornaliera iniziale è 15 mg per ipertiroidismo di grado lieve, 30-40 mg per ipertiroidismo di grado moderato e 60 mg per ipertiroidismo grave. La dose di mantenimento varia in genere da 5 a 15 mg al giorno.
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Uso Pediatrico
La dose iniziale per il trattamento dei bambini di età superiore ai 3 anni e degli adolescenti deve essere calcolata in rapporto al loro peso corporeo. Generalmente, la dose iniziale giornaliera è di 0,5/mg/kg suddivisa in due o tre dosi uguali. Per la terapia di mantenimento, la dose giornaliera può essere ridotta in base alla risposta del paziente alla terapia. Un trattamento aggiuntivo con levotiroxina può essere necessario per evitare l'ipotiroidismo. Non superare la dose di 40 mg al giorno.
La sicurezza e l'efficacia di metimazolo nei bambini al di sotto dei 2 anni di età non è stata stabilita in modo sistematico.
Effetti Collaterali e Precauzioni
L’uso di Tapazole è generalmente controindicato durante il periodo della gravidanza perché può provocare danni al feto e malformazioni. I pazienti in trattamento con Tapazole, devono essere tenuti sotto stretto controllo medico e devono riferire immediatamente al medico qualsiasi sintomo come: mal di gola, eruzioni cutanee, febbre, emicrania (particolare tipo di cefalea caratterizzata da violente crisi dolorose localizzate in una metà della testa) o malessere generale. In tali casi infatti bisogna effettuare un esame del sangue (emocromo con formula leucocitaria) per escludere la diagnosi di agranulocitosi. Un controllo medico ancora più accurato deve essere effettuato nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che possono causare agranulocitosi.
Il farmaco deve essere sospeso in presenza di agranulocitosi, anemia aplastica, epatite o dermatite esfoliativa. La funzione emopoietica (capacità di produrre gli elementi figurati del sangue) del paziente deve essere attentamente controllata periodicamente. A causa della tossicità epatica del Tapazole e del propiltiouracile, occorre prestare attenzione alle gravi reazioni epatiche verificatesi con questi farmaci.
Come tutti i medicinali, Tapazole può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino. Effetti indesiderati non gravi comprendono: eruzione cutanea, orticaria, nausea, vomito, disturbo epigastrico (mal di stomaco), artralgia (dolore articolare), parestesia (alterazione della sensibilità), perdita del gusto, perdita dei capelli, mialgia (dolore muscolare), cefalea, prurito, sonnolenza, neurite (processo di natura infiammatoria o degenerativa a carico di un nervo), edema, vertigini, colorazione della pelle, sialoadenopatia e linfoadenopatia (aumento delle dimensioni e/o dolore a carico delle ghiandole salivari e linfatiche).
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Le reazioni avverse gravi (che avvengono con frequenza molto minore rispetto alle reazioni avverse non gravi) includono l'inibizione della funzione midollare (agranulocitosi, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplastica, febbre da farmaco, una sindrome lupus-simile, una sindrome autoimmune verso l'insulina (che può provocare coma ipoglicemico), epatite (ittero può persistere per molte settimane dopo la sospensione del farmaco), periarterite (processo di natura infiammatoria a carico della parete di un'arteria) e ipoprotrombinemia (con rischio di emorragie). Molto raramente si verifica nefrite (processo di natura infiammatoria a carico del rene).
Interazioni Farmacologiche
Informare il medico del trattamento, anche recente, con qualsiasi altro medicinale. Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
- Anticoagulanti (orali): l'attività degli anticoagulanti può essere potenziata da un'azione anti- vitamina K attribuita al metimazolo.
- Beta-bloccanti: l'ipertiroidismo può causare un'aumentata clearance dei beta-bloccanti con alto indice di estrazione. Quando un paziente ipertiroideo diventa eutiroideo può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei beta-bloccanti.
- Glicosidi digitalici: i livelli plasmatici dei farmaci digitalici possono risultare aumentati quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con glicosidi digitalici divengono eutiroidei; in tali casi può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei glicosidi digitalici.
Gestione del Peso Durante il Trattamento
La gestione dell’aumento di peso durante il trattamento con Tapazole richiede un approccio multifattoriale. Un’alimentazione bilanciata, ricca di nutrienti e povera di cibi ultra-processati, può aiutare a controllare l’apporto calorico. L’attività fisica regolare è altrettanto importante, poiché stimola il metabolismo e favorisce la perdita di grasso.
Avvertenze Importanti
- NELLE DONNE IN STATO DI GRAVIDANZA E NELLA PRIMISSIMA INFANZIA IL FARMACO VA SOMMINISTRATO NEI CASI DI EFFETTIVA NECESSITÀ E SOTTO IL DIRETTO CONTROLLO MEDICO.
- Il metimazolo può causare danno al feto in quanto attraversa rapidamente la barriera placentare e può causare gozzo (aumento di volume della ghiandola tiroide) nel feto e perfino cretinismo.
- Nelle madri che allattano il Tapazole è controindicato, a causa del passaggio del farmaco nel latte materno.
- Non superare la dose di 40 mg al giorno per i bambini.
Sovradosaggio
Segni e sintomi Possono includere: nausea, vomito, mal di stomaco, cefalea, febbre, dolore articolare, prurito ed edema. L'anemia aplastica o l'agranulocitosi possono manifestarsi entro alcune ore o giorni.
Per ottenere informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio, rivolgersi al Centro Regionale di Controllo antiveleni.
Nella valutazione del sovradosaggio, è da considerare la possibilità di sovradosaggi dovuti a più farmaci, di interazioni tra farmaci e di una farmacocinetica particolare nel paziente.
Il paziente va seguito attentamente, controllando in particolare modo lo stato delle vie aeree assicurando la ventilazione e la perfusione.
Controllare scrupolosamente e mantenere entro limiti accettabili i segni vitali del paziente (pressione arteriosa, frequenza cardiaca e attività respiratoria), emogasanalisi, elettroliti sierici, ecc.
La funzione emopoietica del paziente deve essere controllata periodicamente.
L'assorbimento intestinale del farmaco può essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, è più efficace del vomito indotto o della lavanda gastrica; si consideri quindi il carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta alla lavanda gastrica.
La somministrazione ripetuta di carbone attivo può facilitare l'eliminazione di altri farmaci che potrebbero essere stati assunti.
Controllare attentamente le vie aeree del paziente durante la lavanda gastrica e nell'uso del carbone attivo.