La liraglutide è un principio attivo incretino-mimetico utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 e nel trattamento dell'obesità e del sovrappeso. In questo articolo, esploreremo le principali caratteristiche dei medicinali contenenti liraglutide, con un'attenzione particolare al dosaggio di Saxenda® per la perdita di peso.
Cos'è la Liraglutide e Come Funziona?
La liraglutide è un analogo del peptide-1 simil-glucagone (GLP-1) umano prodotto con tecnologia del DNA ricombinante. Nell'intestino vengono prodotti particolari ormoni chiamati incretine i cui livelli aumentano in seguito all'assunzione di cibo. Esistono sostanzialmente due tipi di incretine: GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) e GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide).
La liraglutide è proprio un agonista del recettore di GLP-1 a lunga durata d'azione; quindi, una volta assunta, vi si lega producendo lo stesso effetto che si produrrebbe se al recettore si legasse il substrato endogeno GLP-1 (la liraglutide ne mima l'azione: da qui il nome di "incretino-mimetici"). Grazie a questo meccanismo d'azione, la liraglutide determina il rilascio d'insulina dalle cellule beta del pancreas e sopprime la secrezione di glucagone, i cui livelli sono elevati nei pazienti affetti da diabete di tipo 2 (concentrazioni più basse di glucagone determinano una riduzione dell'output epatico di glucosio).
La liraglutide viene utilizzata nel trattamento dell'obesità e del sovrappeso in quanto capace di ridurre il peso corporeo e la massa grassa mediante meccanismi - tuttavia, non ancora ben definiti - che comportano la diminuzione dell'appetito, l'aumento delle sensazioni di pienezza e sazietà e, conseguentemente, la riduzione del desiderio di consumare cibo.
Dosaggio di Liraglutide per il Trattamento del Diabete di Tipo 2
Per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, la dose iniziale di liraglutide abitualmente somministrata è di 0,6 mg al giorno per almeno una settimana. Dopodiché, il medico può decidere di incrementare la quantità di farmaco somministrato a 1,2 mg una volta al dì.
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Dosaggio di Liraglutide (Saxenda) per il Trattamento di Obesità e Sovrappeso
Saxenda® è un medicinale utilizzato per perdere peso che contiene il principio attivo Liraglutide. La liraglutide deve essere somministrata tramite iniezione sottocutanea nell'addome, nella parte alta della coscia o nella parte superiore del braccio. Nel trattamento di obesità e sovrappeso, la liraglutide può essere assunta in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo e bevande. La dose iniziale abitualmente raccomandata è di 0,6 mg di liraglutide una volta al dì per almeno una settimana.
Per gli adolescenti dai 12 ai 18 anni di età la dose di liraglutide da somministrare deve essere aumentata gradualmente in maniera simile a quanto sopra riportato per i pazienti adulti. La dose deve essere aumentata fino al raggiungimento dei 3 mg di principio attivo al dì o al raggiungimento della dose massima tollerata.
Schema di Aumento della Dose di Saxenda
Di seguito è riportato lo schema di aumento della dose raccomandato per Saxenda®:
| Dose | Settimane |
|---|---|
| 0,6 mg | 1 |
| 1,2 mg | 1 |
| 1,8 mg | 1 |
| 2,4 mg | 1 |
| 3,0 mg (Dose di mantenimento) | - |
La dose deve essere aumentata fino a 3,0 mg una volta al giorno con incrementi di 0,6 mg, a intervalli di almeno una settimana, per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Se l’aumento al livello di dose successivo non è tollerato per due settimane consecutive, considerare l’interruzione del trattamento. Non sono raccomandate dosi superiori a 3,0 mg al giorno.
Cosa Fare in Caso di Dose Saltata
Indipendentemente dall'indicazione per cui si utilizza la liraglutide, se ci si dimentica di prendere una dose e ci si accorge della dimenticanza entro 12 ore dal momento in cui solitamente ci si somministra il farmaco, la dose dimenticata va assunta appena possibile. Se mancano meno di 12 ore alla dose successiva, il paziente non deve iniettare la dose saltata e deve riprendere il regime di somministrazione una volta al giorno con la successiva dose pianificata. Non deve essere iniettata una dose doppia né si deve aumentare la dose per compensare la dose saltata.
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Avvertenze e Precauzioni
Prima di iniziare il trattamento con liraglutide, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo. Quando la liraglutide viene somministrata per contrastare obesità e sovrappeso, la sua assunzione deve essere continuata solo se si perde almeno il 5% del proprio peso corporeo dopo 12 settimane con un dosaggio giornaliero di 3 mg/die. In questi casi, l'uso della liraglutide può essere continuato solo se il paziente ha perso almeno il 4% del proprio IMC dopo 12 settimane con un dosaggio di 3 mg al giorno o con la dose massima tollerata.
I medicinali a base di liraglutide per il trattamento del diabete possono essere dispensati solo dietro presentazione di ricetta ripetibile limitativa - RRL (farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). I medicinali a base di liraglutide per il trattamento dell'obesità e del sovrappeso, invece, per essere venduti necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile (RR).
Interazioni Farmacologiche
È importante informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci, in particolare:
- Sulfoniluree
- Insulina, poiché vi è un elevato rischio di comparsa d'ipoglicemia
Controindicazioni
Non vi sono dati a sufficienza in merito all'utilizzo della liraglutide nelle donne in gravidanza; tuttavia, studi condotti su animali hanno mostrato una certa tossicità riproduttiva.
Effetti Indesiderati
Come qualsiasi altro principio attivo, anche la liraglutide può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Gli effetti indesiderati segnalati con maggiore frequenza con liraglutide e tendenti a ridursi col tempo sono stati a carico dell’apparato gastrointestinale, in particolare nausea e diarrea (>10%), dispepsia, anoressia, vomito, dolore addominale e stitichezza (1-10%)1. Un altro evento molto comune (>10%) è stato il mal di testa.
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In caso di sovradosaggio da liraglutide possono manifestarsi sintomi come nausea e vomito grave. Il trattamento è sintomatico e di supporto.
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