L'efedrina è un principio attivo estratto dalla pianta Ephedra sinica, nota anche come canapa gialla. In campo erboristico, l'estratto è commercializzato come MA HUANG, utilizzato nella medicina tradizionale cinese come decotto decongestionante e antiasmatico.
Il ma huang contiene alcaloidi, tra cui efedrina e pseudoefedrina, che hanno un'azione simpaticomimetica mista. L'efedrina agisce sia a livello periferico che centrale. A livello periferico, causa vasocostrizione, aumento della pressione sanguigna, aumento della forza e della frequenza cardiaca e broncodilatazione. A livello centrale, agisce come stimolante.
Meccanismi d'Azione dell'Efedrina
L’efedrina è in grado di indurre la perdita di grasso corporeo, aumentando il tasso metabolico e favorendo la lipolisi. Quest’azione ipocolesterolemizzante dell’efedrina, confermata da una revisione scientifica, può contribuire a prevenire le malattie cardiache legate al colesterolo. In un altro studio, l’efedrina ha contrastato la riduzione del tasso metabolico associato all’adozione di una dieta a bassissimo contenuto calorico in soggetti obesi.
Secondo un’analisi di 5 studi clinici, l’efedrina ha portato a una perdita di peso mediamente di 0,6 kg al mese in più rispetto al placebo (per un massimo di quattro mesi). Uno studio su donne obese ha osservato che l’integrazione di caffeina ed efedrina (20+200 mg 3 volte al giorno per 8 settimane) non ha prodotto riduzioni di peso superiori rispetto al placebo. Tuttavia, il gruppo trattato ha perso 4,5 kg in più di grasso corporeo e 2,8 kg in meno di massa magra. Un ulteriore beneficio rispetto al placebo si è ottenuto combinando l’efedrina con caffeina (19 vs 13 nelle ripetizioni di leg press e 14 vs 12 nel bench press).
Effetti Collaterali e Rischi
L'efedrina può essere pericolosa se assunta in quantità eccessive e al di fuori del controllo medico. A livello cardiovascolare, può causare aumento della pressione e dell'attività cardiaca, con grave sforzo delle cellule miocardiche. L'inappetenza a lungo andare può trasformarsi in anoressia. L'insonnia permane anche dopo la sospensione dell'uso della sostanza, causando mancanza di riposo. Possono insorgere stati di ansietà e nervosismo, che possono evolvere in stati depressivi.
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La FDA (Food and Drug Administration) ha riscontrato che alcuni soggetti che fanno uso di prodotti contenenti ma huang presentano reazioni avverse riguardanti soprattutto il sistema cardiovascolare, quali l'infarto miocardico, ischemie cerebrali e cardiache, fino a morte improvvisa. Tali reazioni colpiscono anche soggetti sani e giovani, e soprattutto donne. È stato dimostrato che la manifestazione di tali reazioni avverse si è verificata malgrado le preparazioni venissero assunte nelle dosi consigliate, e non in concomitanza con altri preparati che ne potenziassero gli effetti.
La tossicità si manifesta sia a livello del SNC con tremori, ansia, irrequietezza, stato confusionale e allucinazioni, sia a livello cardiovascolare con ischemie cardiache e cerebrali.
Status Legale in Italia
Nella maggior parte dei Paesi (inclusa l’Italia), le autorità sanitarie hanno vietato l’impiego di efedrina negli integratori e/o nei farmaci da banco, a causa dell’alto rischio di abuso ed effetti nocivi sulla salute. Inoltre, può essere utilizzata illegalmente come base per produrre metanfetamine. In Italia l'efedrina è classificata come sostanza dopante, quindi illegale; in campo sportivo l'uso di efedrina pre-prestazione è punito con la squalifica dell'atleta.
Al fine di limitare l'abuso di questa sostanza a fini dimagranti, dall'11 Dicembre 2015 è fatto divieto ai medici di prescrivere preparazioni magistrali contenenti efedrina a scopo dimagrante, e ai farmacisti di eseguire tali preparazioni per lo stesso scopo.
Interazioni Farmacologiche
Molti medicinali possono interagire con l’efedrina causando reazioni avverse anche gravi. L’efedrina può interagire con altri farmaci simpaticomimetici; l’efedrina può aumentare il metabolismo dei glucocorticoidi; l’uso concomitante con MAO-inibitori può provocare ipertensione; l’efedrina può aumentare l’attività di prodotti della stessa classe della teofillina; anestetici volatili possono aumentare la sensibilità del miocardio agli effetti cardiovascolari dell’efedrina; l’uso concomitante di glicosidi cardiaci, chinina e antidepressivi triciclici può provocare aritmie; costrizioni vascolari possono verificarsi in seguito all’uso concomitante di alcaloidi dell’ergot e ossitocina; le sostanze che determinano un aumento del pH delle urine prolungano il tempo di escrezione dell’efedrina, mentre le sostanze che determinano una diminuzione del pH delle urine accelerano il tempo di escrezione dell’efedrina.
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Enurace 50: Efedrina Cloridrato per Uso Veterinario
Enurace 50 è un medicinale veterinario a base del principio attivo Efedrina Cloridrato, appartenente alla categoria degli Simpaticomimetici e nello specifico Altri urologici. È indicato per il trattamento dell'incontinenza urinaria dovuta a cedimento del meccanismo dello sfintere uretrale in cagne ovaroisterectomizzate.
Dosaggio e Somministrazione di Enurace 50
Solo per uso orale. Il prodotto deve essere somministrato prima dei pasti in un pezzo di cibo. Somministrare una dose iniziale di 2 mg di efedrina cloridrato / kg / giorno, divisa in due dosi orali.
Dosare il farmaco secondo lo schema seguente:
| Peso (kg) | Dose (mg/giorno) | Dose (numero compresse) al giorno | Dose (numero compresse) 1a somministrazione | Dose (numero compresse) 2a somministrazione |
|---|---|---|---|---|
| 20 - 30 | 50 | 1 | 1/2 | 1/2 |
| 31 - 40 | 75 | 1 1/2 | 1/2 | 1 |
| 41 - 50 | 100 | 2 | 1 | 1 |
Il raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato e l'eventuale insorgenza di effetti avversi devono essere monitorati all'incirca a 14 giorni, 1 mese, a 3 mesi ed a 6 mesi dall'inizio della terapia. La dose individuale andrà adattata in base agli effetti osservati rispetto a quelli previsti e considerando l'insorgenza di eventuali effetti avversi. La dose va regolata in modo da individuare la dose massima accettabile corrispondente alla dose efficace più bassa. Una volta determinata la dose effettiva, i cani andranno controllati a intervalli regolari, per es. ogni sei mesi.
Avvertenze e Precauzioni per Enurace 50
- Non usare il prodotto nei cani di peso corporeo inferiore ai 20 kg.
- Questo prodotto non è idoneo al trattamento in condizioni di orinazioni inadeguata dovute a problemi comportamentali.
- Poiché l'Efedrina è un agonista dei recettori alfa e beta adrenergici questo prodotto va usato con attenzione in cani affetti da malattia cardiovascolare e solo dopo una attenta valutazione dei rischi/benefici da parte del veterinario responsabile.
- La funzione cardiovascolare del cane deve essere attentamente valutata prima dell'inizio del trattamento e va periodicamente controllata durante il trattamento.
- Inoltre un simile approccio deve essere adottato negli animali affetti da ostruzione uretrale parziale, ipertensione, diabete mellito, iperadrenocorticismo, ipertiroidismo o altre disfunzioni metaboliche.
- Va menzionato che la Poliuria/Polidipsia (PU/PD) spesso associata alle condizioni descritte sopra può essere erroneamente diagnosticata come incontinenza urinaria.
Interazioni Farmacologiche di Enurace 50
L'efedrina potrebbe interagire con altri farmaci simpaticomimetici; L'efedrina può aumentare il metabolismo degli ormoni della ghiandola pituitaria (metabolismo dei glucocorticoidi).; L'uso concomitante con MAO-inibitori (usati per il trattamento della depressione) può provocare un aumento della pressione sanguigna (ipertensione).; L'efedrina può aumentare l'attività di prodotti della stessa classe della teofillina (usata nel trattamento dell'epilessia).; Gli anestetici volatili possono incrementare la sensibilità del muscolo cardiaco (miocardio) agli effetti che l'efedrina ha sul cuore e sui vasi sanguigni (effetti cardiovascolari).; L'uso concomitante di glicosidi cardiaci (utilizzati per aumentare la forza della pompa cardiaca), chinina (antinfettivo) e antidepressivi triciclici (usati per il trattamento della depressione) può provocare disturbi del ritmo cardiaco (aritmie).; Costrizioni dei vasi sanguigni (costrizioni vascolari) possono insorgere dopo il trattamento concomitante con alcaloidi dell'ergot e ossitocina (entrambi utilizzati per indurre il parto).; Le sostanze che determinano un aumento del pH delle urine prolungano il tempo di escrezione dell'efedrina, mentre le sostanze che determinano una diminuzione del pH delle urine accelerano il tempo di escrezione dell'efedrina.
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