Atarax - Compresse Rivestite è un farmaco a base del principio attivo Idroxizina Cloridrato, appartenente alla categoria degli Ansiolitici e nello specifico Derivati del difenilmetano. È utilizzato per il trattamento sintomatico dell'ansia negli adulti dai 18 anni di età, con una dose tipica di 50 mg al giorno divisi in 3 somministrazioni da 12,5 mg-12,5 mg-25 mg. L'assunzione di una dose maggiore la sera è a discrezione del medico.
Controindicazioni
L'idrossizina è controindicata in diverse situazioni, tra cui:
- Storia di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, alla cetirizina, ad altri derivati piperazinici, all'aminofillina o all'etilendiammina.
- Pazienti affetti da porfiria.
- Pazienti in terapia con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO).
- Pazienti con preesistente intervallo QT prolungato.
Precauzioni d'Uso
L'idrossizina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con una maggiore predisposizione alle convulsioni. I bambini piccoli sono più predisposti a sviluppare eventi avversi inerenti il sistema nervoso centrale. Durante l'esperienza post-marketing, ci sono stati casi di prolungamento dell'intervallo QT e di torsione di punta nei pazienti che assumevano idrossizina. Le compresse contengono lattosio.
Per i suoi potenziali effetti anticolinergici l'idrossizina deve essere utilizzata con molta cautela in caso di glaucoma, nell'ipertrofia prostatica, nell'ostruzione del collo vescicale, nelle stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico e urogenitale, nella ipomotilità gastrointestinale, nella miastenia grave, nelle affezioni cardiovascolari, nell'ipertensione arteriosa, nell'ipertiroidismo e nei casi di demenza, evitandone l'impiego nei casi di maggiore gravità.
Particolare cautela è necessaria per i pazienti che possiedono una accertata predisposizione all'aritmia cardiaca incluso lo squilibrio elettrolitico (ipopotassiemia, ipomagnesiemia), che hanno una malattia cardiaca preesistente o che assumono contemporaneamente farmaci che possono indurre aritmia cardiaca. Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
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Interazioni Farmacologiche
L'azione potenziante dell'idrossizina deve essere considerata quando viene utilizzata in associazione con altre sostanze ad azione anticolinergica o con sostanze ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e la dose deve essere adattata su base individuale. Anche l'alcool potenzia gli effetti dell'idrossizina, per cui la sua assunzione è sconsigliata durante il trattamento con ATARAX. L'idrossizina antagonizza gli effetti della betaistina e degli anticolinesterasici.
Il trattamento deve essere sospeso almeno cinque giorni prima di test allergometrici o del test di provocazione bronchiale con metacolina, per evitare effetti sui risultati del test. L'associazione di ATARAX con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico al fine di evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. L'uso degli antistaminici può mascherare i primi segni di ototossicità di certi antibiotici. L'idrossizina contrasta l'azione pressoria dell'adrenalina. Nei ratti, l'idrossizina antagonizza l'azione anticonvulsivante della fenitoina.
È stato dimostrato che la cimetidina, al dosaggio di 600 mg due volte al giorno, aumenta le concentrazioni sieriche della idrossizina del 36% e che riduce le massime concentrazioni del metabolita cetirizina del 20%. L'idrossizina inibisce il citocromo P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg/ml) e a dosaggi elevati può causare interazioni farmacologiche con altri substrati del CYP2D6.
L'idrossizina non inibisce le isoforme 1A1 e 1A6 dell'enzima UDP-glucuronil transferasi dei microsomi epatici umani alla dose di 100 μM. Inibisce le isoforme 2C9, 2C19 e 3A4 del citocromo P450 a concentrazioni molto superiori alle massime concentrazioni plasmatiche (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg/ml). Pertanto, è improbabile che l'idrossizina comprometta il metabolismo dei farmaci che costituiscono substrati per tali enzimi.
Dato che l'idrossizina viene metabolizzata dall'alcool deidrogenasi e dagli isoenzimi CYP3A4/5, ci si può aspettare un aumento delle concentrazioni ematiche di idrossizina quando essa viene somministrata assieme ad altri farmaci noti quali potenti inibitori di questi enzimi. Tuttavia quando viene inibita una sola via metabolica, l'altra può parzialmente compensare.
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La somministrazione concomitante di idrossizina con medicinali noti nel prolungare l'intervallo QT e/o indurre torsione di punta per esempio antiaritmici di classe IA (es. chinidina, disopiramide) e III (es. amiodarone, sotalolo), alcuni antistaminici, alcuni antipsicotici (es. aloperidolo), alcuni antidepressivi (es. citalopram, escitalopram), alcuni antimalarici (es. meflochina e idrossiclorochina), alcuni antibiotici (es. eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina), alcuni agenti antifungini (es. pentamidina), alcuni medicinali gastrointestinali (es. prucalopride), alcuni medicinali usati per il cancro (es. toremifene, vandetanib), metadone, aumenta il rischio di aritmia cardiaca.
Dosaggio e Somministrazione
La posologia è strettamente individuale.
- Adulti e adolescenti: La dose unitaria è di 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 compressa; 25 mg = 1 compressa o un cucchiaio da minestra non colmo di sciroppo).
- Bambini di età superiore ai 12 mesi: la dose unitaria è di 10 mg - 20 mg a seconda dell'età (10 mg = 1 cucchiaino da caffè di sciroppo; 20 mg = 1 cucchiaio da frutta di sciroppo).
Le compresse non sono adatte per la somministrazione ai bambini. La posologia varia da 1 a 4 somministrazioni giornaliere a seconda dei casi; dosi superiori potranno essere somministrate dopo attenta valutazione del medico e su suo consiglio.
- Anziani: Si consiglia di iniziare la terapia nel paziente anziano con metà del dosaggio previsto per l'adulto a causa della lunga durata d'azione del farmaco.
- Insufficienza epatica: Nei pazienti con insufficienza epatica, il dosaggio deve essere ridotto di un terzo.
- Insufficienza renale: Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave perché l'escrezione del metabolita cetirizina è ridotta in questi pazienti.
Sovradosaggio
Non risulta esista antidoto specifico; in caso di incidenti per sovradosaggio il trattamento sarà dunque sintomatico, come per tutti gli altri antistaminici. La sintomatologia osservata dopo un sovradosaggio importante è principalmente associata ad una eccessiva stimolazione anticolinergica e a depressione o stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale.
I sintomi comprendono nausea, vomito, tachicardia, febbre, sonnolenza, compromissione dei riflessi pupillari, tremore, confusione ed allucinazioni. Essi possono essere seguiti da compromissione della coscienza, depressione respiratoria, convulsioni, ipotensione o aritmie cardiache. Può seguire un peggioramento del coma e collasso cardiorespiratorio.
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Bisogna monitorare attentamente la pervietà delle vie respiratorie, la funzione respiratoria e la funzione cardiocircolatoria tramite la registrazione continua dell'elettrocardiogramma e deve essere disponibile un adeguato rifornimento di ossigeno. Il monitoraggio cardiaco e pressorio deve essere continuato finché il paziente è stato asintomatico per 24 ore.
Effetti Indesiderati
Come tutti i medicinali, ATARAX può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti indesiderati sono principalmente correlati alla depressione oppure alla stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale, all'attività anticolinergica o a reazioni di ipersensibilità.
Studi clinici
La tabella seguente elenca gli effetti indesiderati verificatisi con idrossizina, alla frequenza di almeno 1%, in studi clinici controllati verso placebo comprendenti 735 soggetti esposti ad idrossizina somministrata per via orale fino a 50 mg al giorno e 630 soggetti esposti a placebo.
| Organo/sistema | Effetto indesiderato | Frequenza |
|---|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | Sonnolenza | Molto comune |
| Cefalea | Comune | |
| Disturbo dell'attenzione | Non comune | |
| Vertigini | Non comune | |
| Patologie gastrointestinali | Secchezza delle fauci | Comune |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento | Comune |
| Astenia | Non comune |
Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con la cetirizina, metabolita principale dell'idrossizina e potrebbero potenzialmente verificarsi con l'idrossizina: trombocitopenia, aggressione, depressione, tic, distonia, parestesia, crisi oculogira, diarrea, disuria, enuresi, astenia, edema, peso aumentato.
Esperienza post-marketing
Di seguito sono elencati, per apparato e per classe di frequenza, gli effetti indesiderati riportati durante la commercializzazione del medicinale.
- Patologie cardiache: Raro: tachicardia; Non nota: elettrocardiogramma QT prolungato, torsioni di punta.
- Patologie dell'occhio: Raro: disturbo dell'accomodazione, visione offuscata.
- Patologie dell'orecchio e del labirinto: Non nota: secchezza del naso, ronzii auricolari.
- Patologie gastrointestinali: Comune: secchezza delle fauci; Non comune: nausea; Raro: stipsi, vomito.
- Patologie epatobiliari: Raro: test della funzionalità epatica anormali; Non nota: epatite.
- Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Il dolore è un allarme del nostro corpo finalizzato a richiamare l'attenzione nei confronti di qualche disfunzione o malattia allo scopo di protegger... o infiammazione al sito di iniezione, flebiti, ascessi al gluteo.
- Disturbi del sistema immunitario: Raro: ipersensibilità; molto raro: shock anafilattico.
- Esami diagnostici: Raro: alterazione dei test di funzionalità epatica.
- Patologie del sistema nervoso: Molto comune: sonnolenza; Comune: cefalea, sedazione; Non comune: capogiro, insonnia, tremore; Raro: convulsioni, discinesie, nervosismo, difficoltà a coordinare i movimenti.
- Disturbi psichiatrici: Non comune: agitazione, confusione; Raro: disorientamento, allucinazioni.
- Patologie renali e urinarie: Raro: ritenzione urinaria.
- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Molto raro: broncospasmo.
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: È la presenza eccesiva di liquidi nei tessuti, con caratteristica comparsa di gonfiore, o nelle cavità dell'organismo. Tale accumulo di liquidi è d... Comparsa simultanea di chiazze, pustole e bolle sulla pelle.... insieme di tutti i sintomi che caratterizzano una malattia.... di Stevens-Johnson.
- Patologie vascolari: Raro: ipotensione.
- Malattia caratterizzata dalla diminuzione della massa dei globuli rossi (eritrociti) al di sotto dei valori considerati normali.... emolitica).
Gravidanza e Allattamento
Studi nell'animale hanno evidenziato effetti tossici sulla funzione riproduttiva. L'idrossizina attraversa la placenta, raggiungendo concentrazioni nel feto che sono superiori a quelle nella madre. Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici sull'esposizione di donne gravide all'idrossizina. Pertanto, l'idrossizina è controindicata durante la gravidanza.
La cetirizina, il principale metabolita dell'idrossizina, è escreta nel latte umano. L'idrossizina è pertanto controindicata durante l'allattamento. L'allattamento deve essere interrotto, qualora la madre debba essere trattata con ATARAX.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
L'idrossizina può causare stanchezza, capogiri, sedazione, disturbi visivi e pertanto può compromettere la capacità di reazione e di concentrazione, in particolare a dosi più alte e/o se viene somministrata contemporaneamente all'alcool o a farmaci sedativi. I pazienti devono essere avvertiti di questa possibilità e devono essere informati che è necessaria cautela nel guidare autoveicoli e nell'azionare macchinari.
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