Il trazodone, commercializzato in Italia con il nome di Trittico®, è un farmaco classificato come un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e antagonista dei recettori serotoninergici (SARI). Dal punto di vista chimico, il trazodone è un derivato triazolpiridinico.
Meccanismo d'Azione
Il meccanismo d’azione primario del trazodone coinvolge l’inibizione del trasportatore della serotonina, aumentando la disponibilità di questo neurotrasmettitore nello spazio sinaptico. Il farmaco presenta una particolare affinità per diversi sottotipi di recettori della serotonina, in particolare i recettori 5-HT2A e 5-HT2C. L’antagonismo dei recettori 5-HT2A contribuisce agli effetti sedativi e ansiolitici del farmaco, mentre il blocco dei recettori 5-HT2C può influenzare l’appetito e il peso corporeo. La sua azione terapeutica sembra dovuta principalmente all'azione antagonista del farmaco sui recettori della serotonina 5-HT₂. Il trazodone, inoltre, è anche un inibitore della ricaptazione della serotonina.
Indicazioni Terapeutiche
La depressione maggiore rappresenta l’indicazione primaria del trazodone, particolarmente nei pazienti che presentano sintomi di insonnia associata alla depressione. I disturbi del sonno, sia primari che secondari ad altre condizioni mediche, costituiscono un’importante area di applicazione. Il trazodone ha guadagnato popolarità come trattamento off-label per l’insonnia grazie ai suoi effetti sedativi senza causare dipendenza fisica. L’efficacia nel migliorare la latenza del sonno e ridurre i risvegli notturni è ben documentata.
Posologia e Modalità d'Uso
Il dosaggio del trazodone deve essere individualizzato in base alla condizione trattata, alla risposta clinica e alla tollerabilità del paziente.
La titolazione dovrebbe essere graduale, con incrementi di 50 mg ogni 3-7 giorni fino al raggiungimento della dose terapeutica efficace, che generalmente varia tra 150-400 mg al giorno per la depressione. Per i disturbi del sonno, le dosi sono significativamente inferiori, tipicamente 25-100 mg prima di coricarsi.
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Le compresse a rilascio prolungato vanno prese a stomaco vuoto o dopo i pasti, a seconda del giudizio del medico. Le compresse possono essere suddivise in modo da frazionare la dose secondo indicazioni mediche. La soluzione iniettabile può essere somministrata per via endovenosa o per via intramuscolare.
Posologia e durata del trattamento verranno stabilite dal medico su base individuale per ciascun paziente. Pertanto, si raccomanda di attenersi scrupolosamente a tutte le indicazioni fornite da questa figura sanitaria.
Informazioni commerciali sulla prescrizione:
- Indicazioni: Disturbi depressivi con o senza componente ansiosa.
Posologia raccomandata:
- Adulti: La dose iniziale è di 75-150 mg al giorno e può essere incrementata di 75 mg/die ogni tre giorni sino ad un dosaggio massimo di 300 mg/die in un'unica somministrazione.
- Anziani: Nei pazienti molto anziani o in quelli defedati, la dose iniziale raccomandata è di 75 mg al giorno, somministrata in dose unica da assumere la sera.
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di acqua e a stomaco vuoto, sempre con un'unica somministrazione giornaliera, alla sera o preferibilmente poco prima di andare a letto. Per preservare le caratteristiche di rilascio prolungato della formulazione, le compresse devono essere divise (quando previsto) utilizzando la linea di frattura presente su entrambi i lati della compressa, e non devono essere né masticate né frantumate.
Effetti Collaterali
Gli effetti collaterali del trazodone sono generalmente dose-dipendenti e possono variare significativamente tra i pazienti. I disturbi gastrointestinali includono nausea, vomito, secchezza delle fauci e costipazione. L’ipotensione ortostatica può verificarsi, specialmente negli anziani e nei pazienti con problemi cardiovascolari preesistenti.
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Il priapismo rappresenta un effetto collaterale raro ma grave associato al trazodone, con un’incidenza stimata di 1 caso ogni 6000 pazienti maschi trattati. Le alterazioni del ritmo cardiaco, incluse aritmie ventricolari, possono verificarsi raramente, particolarmente in pazienti con cardiopatie preesistenti.
La sindrome serotoninergica è una complicanza potenzialmente fatale che può verificarsi quando il trazodone viene combinato con altri farmaci serotoninergici.
Classificazione degli effetti indesiderati secondo MedDRA:
| Sistema Organico | Frequenza | Effetti Indesiderati |
|---|---|---|
| Sistema emolinfopoietico | Non nota | Discrasia ematica (agranulocitosi, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia e anemia) |
| Disturbi del sistema immunitario | Non nota | Reazioni allergiche |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Non nota | Iponatremia, calo ponderale, anoressia, aumento dell’appetito |
| Disturbi psichiatrici | Non nota | Idee suicidarie o comportamento suicida, stato confusionale, insonnia, disorientamento, mania, ansietà, nervosismo, agitazione, delirio, reazione aggressiva, allucinazioni, incubi, diminuzione della libido, sindrome da astinenza |
| Sistema nervoso | Non nota | Sindrome da serotonina, convulsioni, sindrome maligna da neurolettici, capogiri, vertigini, cefalea, sonnolenza, irrequietezza, ridotta vigilanza, tremore, visione annebbiata, disturbo della memoria, mioclono, afasia espressiva, parestesia, distonia, gusto alterato |
| Sistema cardiovascolare | Non nota | Aritmie cardiache, bradicardia, tachicardia, anomalie elettrocardiografiche (prolungamento del QT) |
| Sistema vascolare | Non nota | Ipotensione ortostatica, ipertensione, sincope |
| Sistema respiratorio | Non nota | Congestione nasale, dispnea |
| Sistema gastrointestinale | Non nota | Nausea, vomito, secchezza della bocca, stipsi, diarrea, dispepsia, dolore allo stomaco, gastroenterite, aumento della salivazione, ileo paralitico |
| Sistema epatobiliare | Non nota | Anormalità della funzione epatica (incluso ittero e danno epatocellulare), colestasi intraepatica |
| Cute e tessuto sottocutaneo | Non nota | Eruzione cutanea, prurito, iperidrosi |
| Sistema muscoloscheletrico | Non nota | Dolore degli arti, dolore dorsale, mialgia, artralgia |
| Sistema renale e urinario | Non nota | Disturbo della minzione |
| Apparato riproduttivo e mammella | Non nota | Priapismo |
| Patologie sistemiche | Non nota | Debolezza, edema, sintomi simili-influenzali, affaticamento, dolore toracico, febbre |
Interazioni Farmacologiche
Il trazodone presenta numerose interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti. L’alcol può potenziare gli effetti sedativi del trazodone e dovrebbe essere evitato durante il trattamento.
Gli effetti sedativi di farmaci antipsicotici, ipnotici, sedativi, ansiolitici e antistaminici possono essere intensificati; in questi casi ridurre il dosaggio. Il metabolismo degli antidepressivi è accelerato dagli effetti epatici dei contraccettivi orali, fenitoina, carbamazepina e barbiturici. Il metabolismo degli antidepressivi è inibito dalla cimetidina e da altri antipsicotici.
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Informare il medico nel caso in cui sta assumendo uno dei medicinali di seguito riportati:
- Inibitori del CYP3A4: Includono eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, indinavir e nefazodone. Questi medicinali aumentano gli effetti indesiderati del Trittico.
- Carbamazepina: La co-somministrazione di carbamazepina in associazione con Trittico ne riduce la concentrazione plasmatica.
- Antidepressivi triciclici: Evitare l'uso concomitante con trazodone per il rischio di interazione.
- Fluoxetina: Sono stati riportati casi rari di aumento dei livelli plasmatici di trazodone e l'insorgere di effetti avversi quando il trazodone è somministrato con fluoxetina.
- Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO): Occasionalmente casi di interazione con inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO).
- Fenotiazine: L'uso concomitante di Trittico con clorpromazina, flufenazina, levomepromazina, perfenazina può causare ipotensione ortostatica severa.
- Anestetici e miorilassanti: Trittico può aumentare gli effetti dei miorilassanti e degli anestetici volatili, pertanto occorre prestare cautela in caso di uso concomitante.
- Alcool: Trazodone potenzia gli effetti sedativi dell'alcool. Evitare l'assunzione di alcool durante la terapia con trazodone.
- Levodopa: Gli antidepressivi possono accelerare il metabolismo della levodopa.
- Altro: L'uso concomitante di Trittico con farmaci noti per prolungare l'intervallo QT può aumentare il rischio di aritmia ventricolare, inclusa "torsioni di punta".
Precauzioni Speciali
La gravidanza e l‘allattamento richiedono considerazione speciale, poiché il trazodone attraversa la placenta e si concentra nel latte materno.
Gli anziani richiedono dosaggi iniziali ridotti, tipicamente la metà della dose standard per adulti, a causa dell’aumentata sensibilità agli effetti sedativi e ipotensivi. I pazienti con compromissione epatica possono richiedere aggiustamenti del dosaggio, poiché il trazodone viene metabolizzato principalmente dal fegato.
Il monitoraggio clinico dovrebbe includere la valutazione regolare dell’efficacia terapeutica utilizzando scale standardizzate per la depressione e la qualità del sonno. La sospensione del trazodone dovrebbe essere sempre graduale per prevenire sintomi di discontinuazione. I sintomi di discontinuazione possono includere nausea, vertigini, sintomi simil-influenzali e disturbi del sonno.
Trittico compresse rivestite con film a rilascio prolungato (compresse CONTRAMID) devono essere assunte a stomaco vuoto, contrariamente a quanto previsto per le altre formulazioni di Trittico che vanno assunte a stomaco pieno. In caso di passaggio dal trattamento con altre formulazioni di TRITTICO al trattamento con Trittico compresse rivestite con film a rilascio prolungato (compresse CONTRAMID), il medico deve rivalutare lo schema posologico e la modalità di somministrazione, monitorando il quadro clinico del paziente fino alla sua stabilizzazione.
Trazodone non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
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