La fentermina è un farmaco simpaticomimetico ad azione anoressizzante; si tratta quindi di un medicinale capace di esaltare l'attività del sistema nervoso simpatico, in particolare grazie all'effetto stimolatorio sul rilascio di noradrenalina e - in misura inferiore - di dopamina e serotonina. La conseguente inibizione del centro della fame conferisce alla fentermina le suddette proprietà anoressizzanti, che la rendono potenzialmente utile nel trattamento dell'obesità.
Caratteristiche e Farmacologia
La fentermina è un derivato della feniletilamina, quindi con una struttura molecolare simile a quella delle amfetamine, mentre dal punto di vista farmacologico espleta un'azione simile a quella del dietilproprione. Rispetto alle amfetamine, l'azione simpaticomimetica e stimolante della fentermina è sensibilmente inferiore. Di riflesso, risulta modesta anche l'entità di effetti collaterali come tachicardia, nervosismo, ansietà, tremori, sudorazione, ipertensione, stipsi, nausea, insonnia, cefalea e secchezza delle fauci.
L'uso prolungato di feniletilamina induce tolleranza e può causare dipendenza.
Uso Terapeutico
In genere, l'utilizzo di fentermina viene consigliato nel contesto di un programma terapeutico più ampio, come trattamento di seconda linea dell'obesità. L'utilizzo di questo farmaco dovrebbe avvenire per brevi periodi e in associazione alla pratica di regolare esercizio fisico coadiuvata da una dieta controllata. La posologia prevede l'assunzione di 30-40 mg di fentermina cloridrato al giorno a mesi alterni; si consiglia di evitare l'utilizzo continuato e l'assunzione nelle 4-6 ore che precedono il sonno.
Soprattutto in passato, la fentermina è stata associata con successo alla fenfluramina, un altro farmaco anoressizzante che aumenta il livello di serotonina nelle sinapsi nervose. Questo perché la combinazione dei due farmaci amplifica l'effetto anoressizzante, solleva l'umore e garantisce un miglior controllo degli effetti avversi della fentermina.
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Controindicazioni e Precauzioni
L'uso di fentermina può risultare controindicato in presenza di ipertensione, patologie cardiache, aterosclerosi, disfunzioni tiroidee, diabete, glaucoma o ipertensione oculare.
Fentermina e Topiramato: Una Combinazione
L’Fda ha approvato un nuovo farmaco antiobesità a base dell'associazione di fentermina e topiramato. Il farmaco è indicato per i pazienti con BMI >30 kg/m2 oppure >27 kg/m2 quando vi sia la presenza di comorbidità correlate al sovrappeso. Conosciuto in precedenza con il nome Qnexa, il farmaco verrà messo in commercio con il marchio Qsymia. Il farmaco aveva ricevuto il parere positivo degli esperti dell’Fda lo scorso mese di febbraio. Per poterlo approvare in via definitiva, l’agenzia americana ha richiesto all’azienda produttrice, l’americana Vivus, un piano dettagliato di minimizzazione dei rischi connessi all’assunzione del preparato e ciò ha richiesto tempo. Disponibile per via orale e con somministrazione once a day, il farmaco è un'associazione di basse dosi di fentermina e di topiramato.
Il primo è l'antiobesità più venduto negli Usa. Si tratta di un dopaminergico agonista dell'effetto anoressizzante capace di aumentare il dispendio energetico. Il topiramato è un monosaccaride sulfammato-sostituito che approvato per l'uso come trattamento per l'epilessia e di recente anche per la profilassi dell'emicrania. Sembra avere anche capacità di riduzione di peso corporeo. I due principi attivi agiscono sui centri che controllano appetito e sazietà.
Il farmaco è stato valutato nel corso di tre studi di fase III (Equate, Equip, Conquer) che hanno arruolato oltre 4.500 pazienti. La riduzione media del peso corporeo è stata del 3% con le dosi più basse di farmaco ed è arrivata all'11% con le dosi più elevate. Gli studi hanno anche evidenziato miglioramenti nei livelli di pressione arteriosa, profilo lipidico e glicemico.
Tuttavia, il PRAC (Pharmacovigilance Risk Assessment Committee) dell’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA), ha approvato restrizioni all’uso e un programma di prevenzione per ridurre l’esposizione al topiramato in gravidanza. I farmaci contenenti topiramato sono utilizzati nell'UE per il trattamento dell'epilessia e la prevenzione dell'emicrania. In alcuni Paesi dell'UE, il farmaco viene utilizzato anche in combinazione con la fentermina per la riduzione del peso corporeo.
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Gli operatori sanitari devono assicurarsi che tutte le pazienti che possono avere una gravidanza siano pienamente consapevoli dei rischi dell'assunzione del topiramato durante la gravidanza. Devono essere prese in considerazione opzioni terapeutiche alternative e la necessità del trattamento con topiramato deve essere rivalutata almeno annualmente. Sono state inoltre concordate misure aggiuntive, sotto forma di un programma di prevenzione della gravidanza, per evitare l'esposizione in gravidanza dei bambini al topiramato.
Aspetti Normativi e Legali in Italia
Saranno decisi a breve alcuni fra i ricorsi al TAR Lazio proposti da alcune società dei farmacisti contro i provvedimenti del 2015 con cui il Ministro della Salute ha vietato la prescrizione medica e la preparazione di medicinali galenici contenenti principi attivi dimagranti. L’argomento è quindi nuovamente al centro del dibattito degli addetti ai lavori.
Tutto è iniziato nel 2000, quando un decreto dell’allora Ministro della Salute ha imposto a medici e farmacisti un generico divieto di prescrivere e preparare “tutte le sostanze che da sole o in associazione tra loro o con altre sostanze abbiano lo scopo di ottenere un effetto anoressizzante ad azione centrale”. Per questa ragione il Ministro della Salute ha emesso un secondo decreto - in data 2.8.2011 - con cui ha proceduto a classificare alcune specifiche sostanze (amfepramone, fendimetrazina, fentermina e mazindolo) tra quelle suscettibili di abuso a norma del D.P.R. 309/1990 (testo unico sugli stupefacenti), con conseguente divieto di prescrizione delle sostanze stesse da parte di medici e di preparazione per i farmacisti.
Da molte parti si è però osservato che i decreti in esame non solo non sembrano essere risolutivi, ma pongono anche problemi ulteriori rispetto a quello che dovrebbero risolvere. Non sono risolutivi perché vietano l’impiego di talune sostanze solo “a scopo dimagrante”: e ciò significa che i medici potrebbero continuare a prescriverle ai pazienti, seppur “mascherate” come terapie finalizzate a scopi diversi dal dimagrimento. Pongono problemi ulteriori nella misura in cui vietano in modo assoluto la prescrizione e la preparazione di determinate sostanze a scopo dimagrante, omettendo di considerare l’incidenza positiva (e scientificamente dimostrata) che le stesse sostanze hanno su determinate tipologie di pazienti, quali i soggetti affetti da obesità (questo è proprio l’aspetto messo in luce dalle società di farmacisti nei ricorsi al TAR Lazio che stanno per essere sentenziati).
E’ auspicabile che il Ministero intervenga nuovamente, e definitivamente, sulla questione (a prescindere dall’esito dei ricorsi al TAR), al fine di disciplinare in modo più compiuto la materia, evitando i divieti assoluti (che sono spesso fonte di discriminazioni) e tenendo conto dell’efficacia terapeutica delle sostanze anoressizzanti nella cura di determinate patologie.
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Detto ciò, va però anche riconosciuto che, per quanto il Ministero si sforzi di chiarire e precisare le norme, resterà sempre l’astratta possibilità per medici e farmacisti di aggirarli con conseguenti danni per la popolazione. Sarà quindi necessario che all’azione normativa del Ministero si affianchi (e si implementi) quella esecutiva e di controllo degli organi di vigilanza a ciò deputati.
Diversi decreti ministeriali hanno disposto il divieto di utilizzare numerosi principi attivi, sia come medicinali industriali che come galenici magistrali. Tuttavia, provvedimenti successivi, hanno via via integrato e/o modificato la situazione che si era venuta a creare a seguito di sospensive dei decreti stessi. In particolare, la SIFAP ha presentato un ricorso al TAR del Lazio avverso il DM 24.01.2000, relativamente alla parte in cui "è fatto divieto ai farmacisti di eseguire preparazioni magistrali contenenti...sostanze che da sole o in associazione fra di loro o con altre sostanze abbiano lo scopo di ottenere un effetto anoressizzante ad azione centrale, ed i medici sono tenuti ad astenersi dal prescriverle". Il ricorso è stato accolto con sentenza n. 08523, depositata il 1 ottobre 2013.
La sentenza stabilisce il principio che il divieto di impiegare un determinato principio attivo in preparati allestiti in farmacia non può essere generico nè esteso per analogia, ma deve essere espresso con specifico riferimento al nome del principio attivo oggetto del divieto stesso. Il Ministero della Salute ha da ultimo emanato una circolare (n.36/43-P del 27.07.2015) nella quale vengono esplicitate le ragioni dei divieti di impiego di determinati principi attivi nelle preparazioni galeniche magistrali a scopo dimagrante.
Il D.M. 02.08.2011 ha disposto il trasferimento dell'amfepramone (dietilpropione) dalla Tabella II B alla Tabella I. In data 27.07.2010 l' AIFA ha disposto il divieto di vendita e di utilizzo su tutto il territorio nazionale di preparazioni magistrali contenenti benfluorex. Il divieto è stato disposto con riguardo alle preparazioni magistrali, considerato che sul mercato nazionale non sono in commercio medicinali contenenti Benfluorex. Pertanto, in farmacia non può più essere effettuata alcuna preparazione magistrale contenente Benfluorex, neanche in base la Metodica Terapeutica Zohoungbogbo -MTZ.
L'AIFA ha invitato il Comando Carabinieri per la tutela della salute a verificare, a campione, presso le farmacie aperte al pubblico, il rispetto di quanto stabilito e, in caso di mancato adempimento, a procedere al sequestro dei preparati magistrali a base di Benfluorex.
Il D.M. 02.08.2011 ha disposto il trasferimento della Fendimetrazina dalla Tabella II B alla Tabella I. Il D.M. 02.08.2011 ha disposto il trasferimento della fentermina dalla Tabella II B alla Tabella I. Il D.M. 02.08.2011 ha disposto il trasferimento del mazindolo dalla Tabella II B alla Tabella I. La questione della classificazione della norefredina ("fenilpropanolamina"), che aveva dato origine a controversie, è stata ora definitivamente risolta poiché la tabella I stupefacenti allegata alla legge 49/2006 ne prevede espressamente l'esclusione come da decreto legislativo n. 258/1996 (relativo alle sostanze suscettibili di impiego nella produzione di stupefacenti). Ne consegue che tale sostanza non deve più ritenersi soggetta al medesimo regime giuridico previsto per la norpseudoefedrina ("catina").
Il DM 28.07.2020 (in GU n.200 del 11-8-2020) fa divieto ai medici di prescrivere e ai farmacisti di eseguire preparazioni magistrali, nell'obesità o a scopo dimagrante, contenenti il principio attivo pseudoefedrina.
Con il Decreto 7 marzo 2002 del Ministero della Salute (G.U. n. 61 del 13.3.2002) è stata vietata la vendita delle specialità medicinali ad azione anoressizante contenenti Sibutramina (Reductil, Ectivam Reduxate). Tale sospensione si estende anche alle preparazioni magistrali contenenti lo stesso principio attivo. Con successivo Decreto del 7 agosto 2002 (G.U. n. 201 del 28.08.2002) sono state riammesse al commercio le stesse specialità, ma non le preparazioni magistrali a base di sibutramina. Sono inoltre state introdotte modificazioni al regime di vendita di dette specialità, classificate in fascia c) con prescrizione riservata agli specialisti in cardiologia, diabetologia, endocrinologia, medicina interna e scienza dell'alimentazione.
Con determinazione 3 aprile 2008 (G.U. n. 87 del 12-04-2008 e n. 88 del 13-04-2008), in vigore dal 13.04.2008, l' AIFA ha modificato il regime di fornitura dei medicinali a base di sibutramina (Ectiva, Reduxate e Reductil) passandoli dal precedente regime di fornitura con ricetta medica limitativa non ripetibile a "prescrizione da rinnovarsi volta per volta". In data 21 gennaio 2010 l' AIFA ha disposto a scopo cautelativo il divieto di vendita e di utilizzo, con decorrenza immediata, di tutti i medicinali a base di sibutramina incluse le preparazioni magistrali approntate in farmacia.
Il D.M. 27.07.2017 ha nuovamente vietato ai medici di prescrivere e ai farmacisti di eseguire preparazioni magistrali a scopo dimagrante contenenti efedrina e pseudoefedrina, limitando per quest'ultima il divieto a preparazioni con contenuto in pseudoefedrina superiori a 2400 mg per ricetta.
Per tali sostanze è prevista la ricetta "non ripetibile", ma non vi è bisogno della presentazione del "piano terapeutico". Pur non essendo espressamente vietato l'allestimento di preparazioni magistrali contenenti queste due sostanze, in pratica non sono utilizzabili in quanto non risultano descritte in una delle farmacopee dei Paesi dell'Unione Europea o contenute in medicinali in commercio in Italia o in un altro Paese dell'Unione Europea.
Linee Guida per la Prescrizione
Le ricette contenenti la prescrizione di specialità medicinali ad azione anoressizante centrale sono ricette non ripetibili. Al momento della loro presentazione in farmacia devono essere accompagnate da un piano di trattamento generale del paziente redatto da uno specialista in scienza dell'alimentazione o endocrinologia e malattie del ricambio o diabetologia o medicina interna, contenente le seguenti indicazioni:
- Diagnosi
- Obiettivi terapeutici
- Schema posologico
- Durata del trattamento
- Modalità di controllo dell'efficacia e della tollerabilità
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