IGROTON ® è noto per essere un diuretico a lunga durata d'azione. Questa notorietà è giustificata dalle lente proprietà farmacocinetiche tipiche del clortalidone.
Farmacocinetica del Clortalidone
Il suddetto principio attivo, infatti, viene assorbito per metà dose dal tratto gastro-intestinale in circa due ore e mezzo, per raggiungere picchi ematici massimi intorno alla dodicesima ora ed essere eliminato, prevalentemente per via urinaria, dopo circa 50 ore di persistenza nell'organismo.
Meccanismo d'Azione
L'azione diuretica si esplica attraverso l'inibizione del cotrasporto sodio/cloro a livello del tratto ascendente dell'ansa di Henle e della porzione iniziale del tubulo distale; tale effetto si accompagna ad un'aumentata secrezione di ioni potassio ed acqua.
Efficacia Antipertensiva del Clortalidone
Il clortalidone è oggi tra i farmaci antipertensivi più usati, vista la marcata azione terapeutica espressa anche a basse dosi. Un esempio deriva da questo studio, che paragona l'effetto ipotensivo indotto del suddetto principio attivo con quello di altri diuretici tiazidici, durante 8 settimane di trattamento. I risultati mostrano come su un campione di 30 pazienti, si sia osservato un calo medio della pressione sistolica di circa 14mmHg nel gruppo trattato con clortalidone, e di soli 7 mmHg in quello trattato con altri tiazidici come l'idroclorotiazide.
La disamina della letteratura e di tutti i dati prelevati dalla comune pratica clinica, hanno annoverato il clortalidone e l'idroclorotiazide, tra i farmaci antipertensivi più utilizzati. Più precisamente si è osservato come l'idroclorotiazide sia stato il principio attivo più prescritto dalla classe medica, anche compreso in terapie combinate.
Leggi anche: Efficacia e Rischi della Puntura Dimagrante
Questo studio condotto su 300 pazienti mostra come l'associazione di farmaci antipertensivi con clortalidone a basse dosi possa determinare un maggior calo pressorio rispetto ad altre combinazioni terapeutiche. La maggior efficacia di questa combinazione non deriva unicamente dalla maggior attività antipertensiva, ma anche da una significativa riduzione degli effetti collaterali, viste le basse ma funzionanti dose applicate.
Dosaggio e Somministrazione
IGROTON ® compresse da 25 mg di clortalidone: nel trattamento antipertensivo si consigliano dosaggi di 25 mg/die (una compressa al giorno), assunta preferibilmente al mattino. La somministrazione di IGROTON ® così come per altri diuretici, dovrebbe essere preceduta ed affiancata da un'attenta valutazione dei livelli plasmatici degli elettroliti.
In caso di un disequilibrio elettrolitico e di una sintomatologia correlata, sarebbe necessario sospendere la terapia e provvedere a bilanciare le carenze. Questo controllo dovrebbe essere più stringente nei pazienti a rischio di carenza elettrolitica, come soggetti anziani, pazienti affetti da vomito e diarrea persistente, in terapia con digitale e in altre condizioni simili.
Inoltre, per pazienti diabetici o iperuricemici, sarebbe necessario anche un monitoraggio costante dei livelli di glicemia e di uricemia, vista la capacità del clortalidone di ridurre la tolleranza al glucosio e facilitare i processi di emoconcentrazione, potenzialmente pericolosi anche per pazienti con epatopatie e nefropatie.
Considerazioni Importanti
IGROTON ® più precisamente il clortalidone, può agevolmente oltrepassare la barriera placentare ed al contempo modificare il normale flusso ematico di organi essenziali per il corretto sviluppo dell'embrione, prima, e del feto successivamente.
Leggi anche: Dimagrire con le pere: verità o mito?
La dose consigliata di IGROTON ® sembra essere alquanto sicura e ben tollerata, mentre l'incidenza di effetti collaterali tende ad aumentare al crescere del dosaggio.
L'utilizzo indiscriminato di IGROTON, tra gli atleti e non, per la ricerca della perdita di qualche chilo, espone l'organismo a seri effetti collaterali.
Le informazioni su IGROTON ® Clortalidone pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete.
Tipi di Diuretici
A seconda dei casi, potrebbe essere preferito l’impiego di un sottotipo di diuretico, piuttosto che di un altro. La maggior parte dei pazienti che assume diuretici si vede prescrivere farmaci in compresse/capsule; tipicamente questi medicinali iniziano ad agire entro poche ore dalla somministrazione, inducendo un aumento della frequenza di minzione.
Indicazioni Terapeutiche di Igroton
Igroton è indicato per:
Leggi anche: Perdere Peso con una Dieta Graduale
- Ipertensione arteriosa: come monoterapia o in associazione con altri farmaci antipertensivi.
- Edema conseguente a insufficienza cardiaca, insufficienza renale o epatica lieve o moderata; edema premestruale e forme idiopatiche.
Controindicazioni
Igroton non deve essere usato in caso di:
- Ipersensibilità al principio attivo, ad altri derivati sulfamidici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Anuria; grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 mL/min) e grave insufficienza epatica.
- Ipopotassiemia refrattaria o condizioni che comportano un'aumentata perdita di potassio, iponatremia ed ipercalcemia.
- Iperuricemia sintomatica (anamnesi di gotta o calcoli da acido urico).
- Gravidanza.
Avvertenze e Precauzioni d'Uso
Igroton deve essere usato con cautela in pazienti con alterata funzionalità epatica o malattia epatica progressiva poichè modifiche minori nei liquidi e nel bilancio elettrolitico dovute ai diuretici tiazidici possono precipitare il coma epatico, specialmente in pazienti con cirrosi epatica.
Igroton deve essere utilizzato con cautela in pazienti con grave malattia renale. In tali pazienti i diuretici tiazidici possono far precipitare l'azotemia e gli effetti sulla somministrazione ripetuta possono essere cumulativi.
Elettroliti
Il trattamento con diuretici tiazidici è stato associato a disturbi degli elettroliti come ipopotassiemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia e iponatremia. L'ipopotassiemia può sensibilizzare il cuore o aumentare enormemente la sua risposta agli effetti tossici della digitale.
Come tutti i diuretici tiazidici, l'escrezione del potassio indotta da Igroton è dose dipendente e varia di entità da un soggetto all'altro. Con 25-50 mg/giorno la diminuzione delle concentrazioni sieriche di potassio è in media pari a 0,5 mmol/l. In caso di trattamento cronico, le concentrazioni sieriche di potassio devono essere monitorate all'inizio della terapia e poi dopo 3-4 settimane. In seguito i controlli devono essere effettuati ogni 4-6 mesi - se il bilancio elettrolitico del potassio non è influenzato da fattori addizionali (es. vomito, diarrea, modifica della funzione renale etc). Se necessario Igroton può essere associato a una terapia orale di supplementazione potassica o a un diuretico risparmiatore di potassio (es. triamterene). In caso di associazioni i livelli sierici di potassio devono essere monitorati. Nel caso in cui l'ipopotassiemia sia accompagnata da segni clinici (es. debolezza muscolare, paresi, ed alterazioni dell'ECG), Igroton deve essere sospeso.
In pazienti già in terapia con ACE inibitori o antagonisti del recettore dell'angiotensina II, l'associazione tra Igroton e sali di potassio o diuretici risparmiatori di potassio deve essere evitata.
Il monitoraggio degli elettroliti sierici è particolarmente indicato nei pazienti anziani, nei pazienti con ascite causata da cirrosi epatica e nei pazienti con edema dovuto a sindrome nefrotica. Nel caso si verifichi quest'ultima condizione Igroton deve essere utilizzato solo sotto stretto monitoraggio in pazienti normokaliemici senza segni di deplezione del volume.
Effetti Metabolici
Igroton può aumentare i livelli sierici di acido urico, tuttavia attacchi di gotta si verificano raramente durante il trattamento cronico.
Sebbene la tolleranza al glucosio possa essere influenzata negativamente, il diabete mellito si verifica molto raramente durante il trattamento.
In pazienti in trattamento a lungo termine con diuretici tiazidici o simil-tiazidici sono stati segnalati piccoli aumenti e parzialmente reversibili delle concentrazioni plasmatiche del colesterolo totale, dei trigliceridi, o delle lipoproteine a bassa densità. La rilevanza clinica di questi risultati è oggetto di discussione.
Igroton non deve essere utilizzato come farmaco di prima scelta nel trattamento a lungo termine di pazienti con diabete mellito manifesto o in soggetti in trattamento per l'ipercolesterolemia (dieta o terapia combinata).
Effusione coroidale, miopia acuta e glaucoma ad angolo chiuso secondario
I farmaci sulfamidici o derivati da sulfamidici possono causare una reazione idiosincrasica che determina effusione coroidale con difetti del campo visivo, miopia transitoria e glaucoma acuto ad angolo chiuso. I sintomi includono insorgenza acuta di ridotta acuità visiva o dolore oculare e di solito si verificano entro poche ore fino a diverse settimane dall'inizio della terapia. Il glaucoma acuto ad angolo chiuso non trattato può portare a perdita permanente della vista.
Il trattamento di prima linea è l'interruzione della terapia con Igroton il più rapidamente possibile. Se la pressione oculare resta non controllata può essere necessario prendere in considerazione un tempestivo trattamento medico o chirurgico. I fattori di rischio per lo sviluppo del glaucoma acuto ad angolo chiuso possono includere una storia di allergie alle sulfonamidi o alla penicillina.
Altri effetti
L'effetto antipertensivo degli ACE inibitori o degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II è potenziato da agenti che aumentano l'attività della renina circolante (diuretici). Si raccomanda di ridurre il dosaggio del diuretico o di sospenderlo per 2-3 giorni e/o di iniziare la terapia con ACE inibitori o antagonisti del recettore dell'angiotensina II con una dose iniziale bassa.
Durante il trattamento con tiazidi può riattivarsi il lupus eritematoso.
Per chi svolge attività sportiva: il principio attivo contenuto in questa preparazione è incluso nella lista delle sostanze vietate per doping.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio'.
Interazioni Farmacologiche
La somministrazione di clortalidone può influenzare l'azione dei seguenti farmaci:
- Sali di litio: i farmaci diuretici possono ridurre l'escrezione di litio e aumentarne quindi i livelli plasmatici.
- Bloccanti neuromuscolari derivati dal curaro: l'ipopotassiemia indotta dai diuretici potenzia l'azione di blocco neuromuscolare dei derivati del curaro.
- Antipertensivi: l'effetto dei farmaci antipertensivi può essere potenziato dai diuretici.
- Antidiabetici: potrebbe essere necessario riadeguare la dose di insulina e di antidiabetici orali a causa del rischio di riduzione dell'effetto ipoglicemizzante.
- Digitale: l'ipopotassiemia o l'ipomagnesiemia dovute ai diuretici tiazidici possono favorire la comparsa di aritmie cardiache indotte da digitale.
- Allopurinolo: la somministrazione concomitante di diuretici tiazidici può aumentare l'incidenza di reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo.
- Amantadina: la somministrazione concomitante di diuretici tiazidici può aumentare il rischio che si verifichino eventi avversi causati da amantadina.
- Diazossido: la somministrazione concomitante di diuretici tiazidici può accrescere l'effetto iperglicemizzante del diazossido.
- Agenti citotossici: la somministrazione concomitante di diuretici tiazidici può ridurre l'escrezione renale di agenti citotossici e potenziare i loro effetti mielosoppressivi.
- Vitamina D o con sali di calcio: la somministrazione di diuretici tiazidici con Vitamina D o con sali di calcio può potenziare l'aumento dei livelli di calcio nel siero a causa dell'inibizione dell'escrezione urinaria.
L'azione del clortalidone può essere influenzata dalla somministrazione dei seguenti farmaci:
- Corticosteroidi, ACTH, β2 agonisti, amfotericina e carbenoxolone: l'effetto ipopotassiemico dei diuretici può essere aumentato da corticosteroidi, ACTH, β2 agonisti, amfotericina e carbenoxolone con il rischio di manifestazione di disturbi cardiaci e/o muscolari.
- Antinfiammatori non steroidei: la concomitante somministrazione di alcuni antinfiammatori non steroidei (per esempio indometacina) può ridurre l'attività diuretica e antipertensiva dei diuretici; si sono verificati casi isolati di deterioramento della funzione renale in pazienti predisposti.
- Agenti anticolinergici: la biodisponibilità di diuretici tipo tiazidici può essere aumentata da agenti anticolinergici (es. atropina, biperidene), apparentemente a causa di una diminuzione della motilità gastrointestinale e della velocità di svuotamento dello stomaco.
- Resine a scambio anionico: l'assorbimento dei diuretici tiazidici può essere compromesso in presenza di resine a scambio anionico come la colestiramina. Può essere attesa una diminuzione dell'effetto farmacologico.
- Ciclosporina: il trattamento concomitante con ciclosporina può aumentare il rischio di iperuricemia e complicanze tipo gotta.
- Alcol, barbiturici, narcotici o antidepressivi: la somministrazione concomitante di diuretici tiazidici con alcol, barbiturici, narcotici o antidepressivi può potenziare l'ipotensione ortostatica.
Posologia e Modo di Somministrazione
Come per tutti i diuretici, la terapia deve essere iniziata con la dose più bassa possibile. Il dosaggio deve essere individualizzato sulla base del quadro clinico e della risposta del singolo paziente.
Ipertensione
L'intervallo della dose clinicamente utile è 12,5-50 mg/giorno. Le dosi iniziali raccomandate sono 12,5 o 25 mg/giorno, quest'ultima è sufficiente a produrre nella maggior parte dei pazienti l'effetto ipotensivo massimo. Per una data dose, l'effetto completo viene raggiunto dopo 3-4 settimane. Se la diminuzione della pressione arteriosa è inadeguata con 25 o 50 mg/giorno, si raccomanda un trattamento di associazione con altri farmaci antipertensivi (per esempio betabloccanti, ACE inibitori, reserpina).
Edema di origine specifica
Il dosaggio efficace più basso deve essere individualizzato e somministrato solo per periodi limitati. Si raccomanda che la dose non ecceda i 50 mg/giorno.
Anziani
Nei pazienti anziani è raccomandata la dose standard efficace più bassa di Igroton. Nei pazienti anziani l'eliminazione del clortalidone avviene più lentamente rispetto a quanto succede nei giovani adulti sani, sebbene l'assorbimento sia lo stesso. Pertanto i pazienti anziani in trattamento con clortalidone devono essere strettamente monitorati.
Compromissione renale
Nei pazienti con insufficienza renale lieve è raccomandata la dose standard efficace più bassa di Igroton. Igroton e i diuretici tiazidici perdono il loro effetto diuretico se la clearance della creatinina è <30 mL/min.
Modo di somministrazione
Quando una singola dose viene prescritta per essere assunta quotidianamente o a giorni alterni, questa deve essere assunta preferibilmente al mattino, durante la colazione.
Sovradosaggio
Nell'avvelenamento dovuto a sovradosaggio si possono manifestare: vertigini, nausea, sonnolenza, ipovolemia, ipotensione e disturbi elettrolitici associati ad aritmie cardiache e spasmi muscolari.
In caso di sovradosaggio è necessario indurre il vomito o effettuare una lavanda gastrica e somministrare carbone attivo nel caso in cui il paziente sia cosciente. Può essere richiesta una integrazione di plasma artificiale.
Gravidanza e Allattamento
Clortalidone è controindicato nell'ipertensione gestazionale. Igroton, come altri diuretici, può ridurre l'irrorazione sanguigna della placenta. I diuretici tiazidici e ad essi correlati entrano nella circolazione fetale e possono causare disturbi del quadro elettrolitico plasmatico. In seguito a somministrazione di diuretici tiazidici e diuretici ad essi correlati sono stati riportati casi di trombocitopenia neonatale.
Poiché il clortalidone passa nel latte materno, durante l'allattamento si deve evitare la terapia.
Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e Usare Macchinari
Igroton, specialmente all'inizio del trattamento, può peggiorare la capacità di reazione del paziente, ad esempio quando si guida o si utilizzano macchinari.
Patologie Correlate
Ipertensione
L'ipertensione è uno dei più comuni fattori di rischio cardiovascolare, eppure il 17% degli intervistati in una recente indagine lo ignora.