Il pregabalin è un principio attivo appartenente al gruppo dei farmaci anticonvulsivanti che viene utilizzato nel trattamento di diverse patologie. Il pregabalin è un analogo dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), il principale neurotrasmettitore cerebrale con funzione inibitoria.
A cosa serve il Pregabalin?
Il pregabalin è indicato per il trattamento di diverse condizioni neurologiche e psichiatriche:
- Dolore neuropatico periferico negli adulti.
- Terapia aggiuntiva negli adulti con attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria.
- Trattamento del Disturbo d’Ansia Generalizzata (GAD).
Indicazioni registrate:
- Trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti.
- Terapia aggiuntiva negli adulti con attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria.
Viene usato come terapia aggiuntiva nelle crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria, negli adulti.
Lyrica viene utilizzato per trattare alcune forme di epilessia negli adulti (attacchi epilettici parziali con o senza generalizzazione secondaria). Il medico le prescriverà Lyrica per aiutarla nel trattamento dell’epilessia quando il trattamento già in corso non controlla la situazione. Dovrà assumere Lyrica in aggiunta al trattamento cui è già sottoposto.
Lyrica viene utilizzato per il trattamento del Disturbo d’Ansia Generalizzata (GAD). I sintomi del Disturbo d’Ansia Generalizzata sono caratterizzati da un’ansia e preoccupazione eccessive e prolungate che sono difficili da controllare. Il Disturbo d’Ansia Generalizzata può causare anche irrequietezza o una sensazione di tensione o di avere i nervi a fior di pelle, stanchezza, difficoltà di concentrazione o vuoti di memoria, irritabilità, tensione muscolare o alterazioni del sonno.
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Lyrica viene utilizzato per trattare il dolore cronico causato da un danno del sistema nervoso. Diverse malattie possono causare dolore neuropatico periferico, come il diabete o l’herpes zoster. Le sensazioni di dolore possono essere descritte come calore, bruciore, pulsazioni, dolori pulsanti, dolori lancinanti, dolori acuti, dolori crampiformi, sofferenza, formicolio, intorpidimento, dolori pungenti.
Come si assume Lyrica?
Il trattamento con Pregabalin può essere iniziato alla dose di 150 mg al giorno suddivisa in due o tre somministrazioni. Il trattamento con pregabalin può essere iniziato alla dose di 150 mg al giorno suddivisa in due o tre somministrazioni. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno. La dose è 150-600 mg al giorno da somministrare in due o tre somministrazioni. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno. Dopo un’ulteriore settimana la dose può essere aumentata a 450 mg (22,5 mL) al giorno. La dose massima di 600 mg (30 mL) al giorno può essere raggiunta dopo un’ulteriore settimana.
Pregabalin viene eliminato dalla circolazione sistemica principalmente mediante escrezione renale sotto forma di farmaco immodificato. Pregabalin viene eliminato in modo efficace dal plasma mediante emodialisi (50 % del farmaco in 4 ore). Per i pazienti sottoposti ad emodialisi, il dosaggio giornaliero di pregabalin deve essere corretto in base alla funzionalità renale.
Lyrica va assunto solo per via orale prima o dopo i pasti.
Soluzione orale: prelevare la quantità necessaria utilizzando la siringa contenuta nella confezione del farmaco e versare il contenuto direttamente in bocca. Sciacquare sempre con acqua la siringa dopo la somministrazione.
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Farmacocinetica
Somministrato per via orale, il pregabalin viene assorbito rapidamente; le concentrazioni di picco vengono raggiunte entro 1 ora. La biodisponibilità è intorno al 90%. Dopo somministrazioni ripetute, lo steady-state viene raggiunto entro 24-48 ore. Il cibo rallenta la velocità di assorbimento, ma non riduce la quota di farmaco assorbito. Il pregabalin non si lega alle proteine plasmatiche e viene eliminato pressoché totalmente (98%) immodificato con le urine.
Emivita del Pregabalin
Una delle caratteristiche farmacocinetiche più rilevanti del pregabalin è la sua emivita: circa 6,3 ore. L’emivita è di circa 6 ore, il che giustifica una somministrazione due o tre volte al giorno.
Effetti collaterali di Lyrica
Gli effetti indesiderati che possono risultare dall'assunzione del pregabalin sono molteplici, alcuni più comuni e altri meno. Le reazioni avverse segnalate più comunemente sono state capogiri e sonnolenza. Le reazioni avverse sono state di solito di intensità lieve-moderata.
Il programma clinico di Pregabalin ha coinvolto oltre 8900 pazienti trattati con pregabalin; di questi pazienti oltre 5600 sono stati arruolati in studi clinici controllati in doppio cieco verso placebo.
In tutti gli studi controllati, la percentuale di interruzione per reazioni avverse è stata del 12 % per i pazienti in trattamento con pregabalin e del 5 % per quelli in trattamento con placebo.
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Nella fase di commercializzazione del medicinale sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, inclusi casi di angioedema. Raramente sono state segnalate gravi reazioni avverse cutanee (SCAR), tra cui sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), che possono risultare fatali.
Il trattamento con pregabalin è stato associato a capogiri e sonnolenza che possono aumentare il rischio di lesioni accidentali (cadute) nei pazienti anziani. Sono stati inoltre segnalati casi di perdita di conoscenza, confusione e compromissione mentale.
Sono state segnalate reazioni avverse a carico della vista, tra cui perdita, offuscamento della vista o altre alterazioni dell’acuità visiva, in genere transitorie e che si sono risolte, nella maggior parte dei casi, con il proseguimento del trattamento.
Sono stati segnalati casi di insufficienza cardiaca congestizia in alcuni pazienti in trattamento con pregabalin, principalmente in pazienti anziani con malattia cardiovascolare in trattamento per il dolore neuropatico. Pregabalin deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti.
L’incidenza delle reazioni avverse in generale, delle reazioni avverse del SNC e della sonnolenza in particolare, è aumentata. Ciò può essere attribuito ad un effetto aggiuntivo causato dai medicinali concomitanti (p.es. agenti anti-spastici) necessari per questa patologia.
Si sono verificati casi di depressione respiratoria severa in relazione all’uso di pregabalin. I pazienti con funzione respiratoria compromessa, malattie respiratorie o neurologiche, compromissione renale, uso concomitante di depressori del SNC e gli anziani potrebbero presentare un rischio maggiore di manifestare questa grave reazione avversa.
Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con medicinali antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. I pazienti devono essere monitorati per la comparsa di segni di ideazione e comportamento suicidari e un appropriato trattamento deve essere preso in considerazione.
Sono stati segnalati eventi correlati ad una ridotta funzionalità del tratto gastrointestinale inferiore (p.es. ostruzione intestinale, ileo paralitico, stipsi) quando pregabalin è stato somministrato insieme ai medicinali che possono causare stipsi, come gli analgesici oppioidi. A causa del rischio di depressione del SNC, si consiglia cautela nel prescrivere pregabalin in concomitanza con oppioidi.
Nei pazienti che assumevano pregabalin in concomitanza con un oppioide era presente un aumentato rischio di decesso correlato agli oppioidi, rispetto all’uso di soli oppioidi.
Pregabalin può causare dipendenza da farmaci, che può verificarsi a dosi terapeutiche. Sono stati segnalati casi di abuso e uso improprio. I pazienti con storia di abuso di sostanze possono essere a più alto rischio di uso improprio, abuso e dipendenza da pregabalin, pertanto pregabalin deve essere usato con cautela in tali pazienti.
A seguito dell’interruzione di trattamenti a breve e a lungo termine con pregabalin, sono stati osservati sintomi da astinenza. Sono stati segnalati i seguenti sintomi: insonnia, cefalea, nausea, ansia, diarrea, sindrome influenzale, nervosismo, depressione, dolore, convulsioni, iperidrosi e capogiri. Il verificarsi di sintomi da astinenza dopo l’interruzione di pregabalin può indicare dipendenza da farmaco. Il paziente deve esserne informato all’inizio del trattamento.
Durante il trattamento con pregabalin o subito dopo l’interruzione del trattamento, possono verificarsi convulsioni, incluso stato epilettico e crisi convulsive di tipo grande male.
Lyrica contiene lattosio monoidrato.
IMPORTANTE: è possibile che, quando due o più farmaci vengono assunti in associazione, uno o più di questi farmaci interferiscano tra di loro causando effetti collaterali anche gravi. Questi sono eventi relativamente rari e non si verificano in tutti i pazienti. Inoltre, l’intensità e la gravità dell’interazione dipendono da diversi fattori: dosaggio utilizzato, durata del trattamento, contemporaneità della somministrazione, dieta e/o corredo genetico del paziente.
Tabella 2. Reazioni avverse da pregabalin
| Classificazione per sistemi e organi | Reazioni avverse |
|---|---|
| Infezioni ed infestazioni | Comune: Nasofaringite |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Non comune: Neutropenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Non comune: Ipersensibilità Raro: Angioedema, reazione allergica |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comune: Aumento dell’appetito Non comune: Anoressia, ipoglicemia |
| Disturbi psichiatrici | Comune: Euforia, confusione, irritabilità, disorientamento, insonnia, riduzione della libido Non comune: Allucinazioni, attacchi di panico, irrequietezza, agitazione, depressione, umore depresso, innalzamento del tono dell’umore, aggressività, alterazioni dell’umore, depersonalizzazione, difficoltà nel trovare le parole, sogni alterati, aumento della libido, anorgasmia, apatia Raro: Disinibizione |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune: Capogiri, sonnolenza, cefalea Comune: Atassia, coordinazione alterata, tremori, disartria, amnesia, compromissione della memoria, disturbi dell’attenzione, parestesia, ipoestesia, sedazione, disturbi dell’equilibrio, letargia Non comune: Sincope, stupor, mioclono, perdita di coscienza, iperattività psicomotoria, discinesia, capogiri posturali, tremore intenzionale, nistagmo, disturbi cognitivi, compromissione mentale, alterazioni del linguaggio, iporeflessia, iperestesia, sensazione di bruciore, ageusia, malessere Raro: Convulsioni, parosmia, ipocinesia, disgrafia |
| Patologie dell’occhio | Comune: Offuscamento della vista, diplopia Non comune: Perdita della visione periferica, disturbi della vista, gonfiore oculare, disturbi del campo visivo, riduzione dell’acuità visiva, dolore oculare, astenopia, fotopsia, secchezza oculare, aumento della lacrimazione, irritazione oculare Raro: Perdita della vista, cheratite, oscillopsia, alterata percezione della profondità visiva, midriasi, strabismo, luminosità visiva |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Comune: Vertigini Non comune: Iperacusia |
| Patologie cardiache | Non comune: Tachicardia, blocco atrioventricolare di primo grado, bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca congestizia Raro: Prolungamento dell’intervallo QT, tachicardia sinusale, aritmia sinusale |
| Patologie vascolari | Non comune: Ipotensione, ipertensione, vampate di calore, rossore (flushing), sensazione di freddo a livello periferico |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune: Dispnea, epistassi, tosse, congestione nasale, rinite, russare, secchezza nasale Raro: Edema polmonare, senso di costrizione alla gola |
| Patologie gastrointestinali | Comune: Vomito, nausea, stipsi, diarrea, flatulenza, distensione addominale, secchezza della bocca Non comune: Malattia da reflusso gastroesofageo, ipersecrezione salivare, ipoestesia orale Raro: Ascite, pancreatite, gonfiore della lingua, disfagia |
| Patologie epatobiliari | Non comune: Enzimi del fegato elevati* Raro: Ittero Molto raro: Insufficienza epatica, epatite |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune: Rash papulare, orticaria, iperidrosi, prurito Raro: Sindrome di Stevens-Johnson, sudori freddi |
| Patologie dell’apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo | Comune: Crampi muscolari, artralgia, dolore alla schiena, dolore agli arti, spasmi del tratto cervicale Non comune: Gonfiore delle articolazioni, mialgia, contrazioni muscolari, dolore al collo rigidità muscolare Raro: Rabdomiolisi |
| Patologie renali e urinarie | Non comune: Incontinenza urinaria, disuria Raro: Insufficienza renale, oliguria, ritenzione urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Comune: Disfunzione erettile Non comune: Disfunzione sessuale, ritardo nell’eiaculazione, dismenorrea, dolore al seno Raro: Amenorrea, secrezione mammaria, ingrandimento del seno, ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune: Edema periferico, edema, anomalie dell’andatura, cadute, sensazione di ubriachezza, sentirsi strani, spossatezza Non comune: Edema generalizzato, edema facciale, costrizione del torace, dolore, piressia, sete, brividi, astenia |
| Esami diagnostici | Comune: Aumento di peso Non comune: Aumento della creatinfosfochinasi ematica, aumento della glicemia, riduzione della conta piastrinica, aumento della creatinina ematica, riduzione della potassiemia, riduzione di peso Raro: Riduzione del numero dei globuli bianchi |
Pregabalin e Aumento di Peso
Una delle reazioni avverse più comuni associate all'uso di pregabalin è l'aumento di peso. Questo effetto collaterale può essere motivo di preoccupazione per molti pazienti, soprattutto per coloro che tengono sotto controllo l'alimentazione. L'aumento di peso può essere dovuto a diversi fattori, tra cui un aumento dell'appetito e un rallentamento del metabolismo.
Nella tabella 2, l'aumento di peso è elencato come un effetto collaterale comune (≥ 1/100, < 1/10) tra gli esami diagnostici.
Un regime alimentare sano e regolato, con una attività fisica costante possono bilanciare l'effetto collaterale in discussione.
Come interrompere il trattamento con Pregabalin
Una delle questioni più delicate riguarda come si interrompe il trattamento con pregabalin. La riduzione deve avvenire gradualmente, in genere riducendo la dose ogni 3-7 giorni, per evitare sintomi da sospensione.
Per quanto riguarda l’interruzione del trattamento a lungo termine con pregabalin, i dati suggeriscono che l’incidenza e la gravità dei sintomi da sospensione possano essere correlati alla dose.
Se pregabalin deve essere interrotto, si raccomanda di farlo gradualmente nell’arco di almeno 1 settimana indipendentemente dall’indicazione.
Questo servizio non sostituisce le cure mediche professionali fornite durante una visita specialistica.
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