Mysimba è un farmaco indicato, in aggiunta alla dieta e all'attività fisica, per promuovere la gestione del peso corporeo in pazienti adulti.
Cos'è Mysimba?
Mysimba è una compressa a rilascio prolungato che garantisce l’apporto di due principi attivi coinvolti nella regolazione di due aree chiave del cervello responsabili del controllo del cibo e del dispendio energetico.
Al suo interno si trovano due principi attivi: naltrexone e bupropione. Questi due principi attivi agiscono su specifiche aree del cervello coinvolte nel controllo dell’appetito e nel senso di “piacere” associato al cibo.
Ogni compressa contiene 8 mg di naltrexone cloridrato, equivalenti a 7,2 mg di naltrexone e 90 mg di bupropione cloridrato, equivalenti a 78 mg di bupropione.
Quando usare Mysimba?
Mysimba è indicato, in aggiunta ad una dieta ipocalorica ed una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in pazienti adulti (≥ 18 anni) con un Indice di massa corporea (BMI) iniziale ≥ 30 kg/m2 (obesi), o ≥ 27 kg/m2 < 30 kg/m2 (sovrappeso) in presenza di una o più comorbidità correlate al peso (ad es. diabete, livelli anormalmente alti di grassi nel sangue o ipertensione arteriosa).
Leggi anche: Efficacia e Rischi della Puntura Dimagrante
In questa situazione, un medico può indicare il trattamento con Mysimba.
Il trattamento è riservato, in particolare, a chi non ha ottenuto risultati sufficienti con dieta ed esercizio fisico da soli.
Come agisce Mysimba?
L'esatto meccanismo d'azione di Mysimba non è del tutto noto, ma i due principi attivi, naltrexone e bupropione, agiscono sulle aree cerebrali che regolano l'assunzione di cibo e l'equilibrio energetico, oltre a ridurre l'attività dei centri cerebrali che controllano la sensazione di piacere associata al consumo di cibo.
Il bupropione è un inibitore del reuptake della norepinefrina e della dopamina utilizzato per il trattamento della depressione e per la sospensione dell’abitudine al fumo di sigaretta. Agisce a livello ipotalamico attivando la pro-opio-melanocortina (POMC), un neuropeptide che diminuisce l’appetito.
Il naltrexone è un antagonista dei recettori per gli oppiacei ed è utilizzato per il trattamento dei pazienti con dipendenza da oppiacei e da alcool.
Leggi anche: Dimagrire con le pere: verità o mito?
L'azione dei due principi attivi somministrati contemporaneamente determina una riduzione dell'appetito e della quantità di cibo consumato dai pazienti e ne aumenta il dispendio energetico, aiutandoli ad aderire a una dieta ipocalorica e a perdere peso.
Non agisce bruciando direttamente i grassi, ma aiuta a controllare l’appetito e a migliorare l’aderenza a un piano alimentare ipocalorico, rendendo più “gestibile” il percorso di dimagrimento.
Come si usa Mysimba?
Mysimba è disponibile sotto forma di compresse a rilascio prolungato contenenti 7,2 mg di naltrexone e 78 mg di bupropione e può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.
Mysimba si assume per via orale sotto forma di compresse a rilascio prolungato contenenti naltrexone 7,2 mg e bupropione 78 mg.
L'espressione “a rilascio prolungato” significa che naltrexone e bupropione vengono rilasciati dalla compressa lentamente, nell'arco di alcune ore.
Leggi anche: Perdere Peso con una Dieta Graduale
Le compresse devono essere assunte preferibilmente durante i pasti per ridurre il rischio di disturbi gastrointestinali.
Il trattamento con Mysimba inizia con l'assunzione di un'unica compressa al mattino. La dose è gradualmente incrementata nel corso di 4 settimane fino a raggiungere la dose raccomandata di due compresse due volte al giorno, prese preferibilmente con del cibo.
Nel corso del trattamento, la dose viene incrementata nel corso di 4 settimane:
- settimana 1: una compressa al mattino
- settimana 2: una compressa al mattino e una compressa la sera
- settimana 3: due compresse al mattino e una compressa la sera
- settimana 4 in poi: due compresse al mattino e due compresse la sera
La dose giornaliera massima raccomandata di Mysimba è due compresse due volte al giorno per una dose totale di 32 mg di naltrexone cloridrato e 360 mg di bupropione cloridrato.
Il Mysimba va sospeso gradatamente su indicazione del medico curante al raggiungimento dell’obiettivo di calo ponderale desiderato.
Quali benefici ha mostrato Mysimba - naltrexone, bupropione nel corso degli studi?
Gli effetti di Mysimba nel ridurre il peso corporeo sono stati dimostrati nell'ambito di 4 studi principali che hanno coinvolto circa 4 500 pazienti obesi o in sovrappeso, durante i quali Mysimba è stato confrontato con un placebo (un trattamento fittizio).
I partecipanti agli studi hanno assunto il medicinale nel quadro di un programma di controllo del peso, che prevedeva un ciclo di sedute e di consulenza in materia di dieta e attività fisica.
I principali parametri dell'efficacia erano la riduzione percentuale di peso corporeo nell'arco di 28 o 56 settimane di trattamento e il numero di pazienti che facevano registrare un calo ponderale pari ad almeno il 5 %.
Gli studi tenevano conto, inoltre, del numero di pazienti che raggiungevano una perdita di peso maggiore, di almeno il 10 %, e i risultati sono stati analizzati utilizzando vari metodi, in modo da prendere in considerazione il numero di pazienti che non portavano a termine gli studi (circa il 50 % nel corso di un anno).
In tre di questi studi il calo ponderale medio dei pazienti trattati con Mysimba era compreso tra il 3,7 e il 5,7 % rispetto all'1,3-1,9 % osservato con il placebo.
La percentuale di pazienti trattati con Mysimba che hanno perso almeno il 5 % del peso iniziale era compresa tra il 28 e il 42 % rispetto al 12-14 % dei pazienti trattati con placebo.
Circa il 13-22 % dei soggetti trattati con Mysimba ha perso almeno il 10 % del peso iniziale rispetto al 5-6 % dei soggetti trattati con placebo.
Nell'altro studio, che prevedeva un ciclo di sedute più intenso, la perdita di peso complessiva è stata maggiore nel corso dello studio: l'8,1 % con Mysimba e il 4,9 % con placebo.
Il 46 % e il 30 % circa dei pazienti trattati con Mysimba hanno raggiunto, rispettivamente, una riduzione del peso del 5 % e del 10 % a confronto, rispettivamente, del 34 % e del 17 % dei soggetti trattati con placebo.
L'entità del miglioramento con Mysimba rispetto al placebo è stata simile con l'impiego di metodi di analisi diversi, benché si siano osservati benefici più modesti con i metodi più conservativi (che escludevano ogni segno di miglioramento nei pazienti che non portavano a termine lo studio).
L'efficacia del trattamento è risultata più marcata nei soggetti che hanno completato le 56 settimane di trattamento o che hanno perso almeno il 5 % del peso corporeo originale nell'arco di 4 mesi.
Se assunto sotto controllo medico e collegandovi una dieta ipocalorica ed esercizio fisico, alcuni studi clinici hanno stimato che i pazienti trattati con Mysimba possano perdere, in media, tra il 3,7 e i 5,7% del proprio peso corporeo.
Ma il Chmp, fin dall’ok concesso sul finire del 2014, raccomanda di rivalutare ogni paziente dopo quattro mesi.
Il trattamento con Mysimba deve inoltre essere interrotto se i pazienti non hanno perso almeno il 5 % del peso corporeo iniziale dopo 4 mesi di terapia.
Per ridurre il rischio di effetti collaterali, la terapia deve essere interrotta nei pazienti che non hanno perso almeno il 5% del loro peso iniziale entro 16 settimane, o che non tollerano il trattamento.
Se non si perde almeno il 5% del peso dopo 4 mesi, la terapia viene interrotta, come avviene con la semaglutide per dimagrire e la liraglutide.
Rischi e controindicazioni
Mysimba presenta alcuni rischi e controindicazioni che vanno considerati e valutati attentamente dal medico prima di iniziare la terapia.
Mysimba non deve essere usato in taluni individui a elevato rischio di effetti indesiderati, tra cui i pazienti con grave compromissione della funzione renale o epatica, i soggetti con ipertensione arteriosa non controllata, i soggetti che hanno avuto convulsioni o affetti da disturbi psicologici o da un tumore al cervello, o gli individui che recentemente hanno interrotto l'assunzione di sostanze alcoliche o di talune sostanze stupefacenti.
Il farmaco è controindicato in pazienti che assumono oppioidi o che si trovano in una situazione di astinenza da questi ultimi.
Questo perché il naltrexone blocca i loro effetti, rendendo inefficaci antidolorifici o eventuali trattamenti specifici.
Inoltre, assumere Mysimba in combinazione ad antidepressivi serotoninergici può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica, una condizione potenzialmente pericolosa e che richiede attenzione medica immediata.
Per l'elenco completo delle limitazioni, vedere il foglio illustrativo.
Per tutti questi motivi è fondamentale seguire scrupolosamente le indicazioni del medico e non utilizzare Mysimba senza controllo professionale.
Effetti collaterali
I principali effetto collaterali sono a carico dell’apparato digerente e sono nausea e stitichezza. Comune è anche la cefalea.
In alcuni pazienti si può sviluppare irrequietezza e insonnia.
Per questo la terapia va iniziata gradatamente e nelle ore del mattino per evitare questi effetti collaterali che possono essere più fastidiosi all’inizio della terapia.
Mysimba viene metabolizzato a livello epatico e renale.
Per questo motivo bisogna essere molto accorti alle eventuali interazioni con altri farmaci e nei pazienti affetti da insufficienza epatica e renale.
Gli effetti indesiderati più comuni di Mysimba (che possono riguardare più di 1 persona su 10) sono nausea, vomito e costipazione; altrettanto comuni (osservati fino a 1 persona su 10) sono capogiri e bocca secca.
Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Mysimba, vedere il foglio illustrativo.
Può, inoltre, causare effetti indesiderati. I più comuni includono: