L’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha approvato l’uso della tirzepatide, un nuovo farmaco unimolecolare che agisce come doppio agonista dei recettori per le incretine GLP-1 (glucagon-like peptide 1) e GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).
Cos'è Tirzepatide (Mounjaro®)?
Mounjaro® viene somministrato tramite iniezione sottocutanea una volta a settimana. Il suo principio attivo, la tirzepatide, attiva i recettori ormonali GIP e GLP-1, riducendo la fame e rallentando lo svuotamento gastrico.
Questo aiuta i pazienti a seguire una dieta controllata e a perdere peso. Nel pancreas va ad aumentare l’insulina ed inibire la secrezione di glucagone in modo glucosio-dipendente.
Gli agonisti del GLP-1R mostrano effetti potenti per quanto riguarda lo svuotamento gastrico. Questo ridotto svuotamento gastrico attenua gli aumenti di glucosio nel sangue associati ai pasti, perché va a rallentare il transito dei nutrimenti dallo stomaco all’intestino tenue.
Gli ultimi studi hanno suggerito che il GIP può promuovere la perdita di peso attraverso un’azione che è benefica per la fisiologia del tessuto adiposo.
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Dosaggi e Disponibilità
Mounjaro® è disponibile in sei dosaggi: 2.5 mg, 5 mg (già presenti sul territorio italiano), 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg e 15 mg (non ancora disponibili).
Efficacia Clinica
Negli studi clinici, la tirzepatide ha dimostrato di favorire una significativa riduzione del peso corporeo e di prevenire le complicanze associate all’obesità, come il diabete, le malattie cardiovascolari e vari tipi di cancro.
La tirzepatide è indicata per il trattamento di pazienti con obesità (BMI ≥30) o sovrappeso (BMI >27) che presentano complicanze legate all’eccesso di peso, come ipertensione o diabete di tipo 2.
Mounjaro® è somministrato una volta alla settimana per via sottocutanea nell’addome, nella coscia o nella parte superiore del braccio. Ogni penna contiene quattro dosi, sufficienti per un mese di trattamento.
Come tutti i farmaci, anche Mounjaro può avere effetti collaterali, principalmente gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea. Questi effetti tendono a diminuire nelle fasi iniziali del trattamento, e molti pazienti segnalano un miglioramento con il proseguire della terapia.
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Tirzepatide può essere prescritto da medici specialisti in obesità, dietologi, endocrinologi, diabetologi e medici di famiglia con esperienza nella gestione dell’obesità.
Cosa Fare in Caso di Dimenticanza di una Dose
Se si dimentica una dose di Mounjaro®, è possibile somministrarla entro quattro giorni. Se sono trascorsi più di quattro giorni, si consiglia di saltare la dose e continuare con la successiva somministrazione programmata.
È fondamentale non somministrare due iniezioni ravvicinate per compensare la dose persa, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di effetti collaterali.
Meccanismo d’Azione e Confronto con Semaglutide
Il meccanismo d’azione di Tirzepatide è simile a quello di Semaglutide, ma si distingue per la sua capacità di legare i recettori del GIP, con effetti benefici sul tessuto adiposo e una riduzione del senso di nausea.
Mounjaro è attualmente disponibile in dosaggi di 2,5 mg e 5 mg, mentre Wegovy offre cinque diverse opzioni di dosaggio, consentendo una modulazione più precisa della terapia.
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Mounjaro® rappresenta un’importante innovazione nel trattamento del sovrappeso e dell’obesità, offrendo una soluzione pratica ed efficace per coloro che hanno difficoltà a perdere peso.
Tirzepatide e la Riduzione del Rischio di Diabete
Le iniezioni settimanali di tirzepatide hanno ridotto significativamente il rischio di progressione verso il diabete di tipo 2 nel 94% degli adulti con prediabete e obesità o sovrappeso. Inoltre, il trattamento con l’antidiabetico dimagrante alla dose di 15 mg ha portato a una perdita di peso del 22,9%, rispetto al 2,1% del placebo.
Nello studio randomizzato, il tirzepatide è stato valutato in 1.032 adulti con prediabete e obesità o sovrappeso con almeno una delle seguenti comorbilità: ipertensione, dislipidemia, apnea notturna ostruttiva (Osa) o malattia cardiovascolare per 176 settimane di trattamento a cui sono seguite 17 senza terapia, per un totale di 193 settimane.
Un risultato (endpoint) secondario chiave, che ha confrontato l’efficacia della terapia indipendentemente dall’aderenza alla cura, ha evidenziato che a 176 settimane di trattamento, la riduzione del rischio di progressione verso il diabete di tipo 2 era del 93%.
Inoltre, gli adulti aderenti alla cura hanno ottenuto riduzioni di peso medie del 15,4% (5 mg), 19,9% (10 mg) e 22,9% (15 mg) rispetto al placebo (2,1%) alla settimana 176. Considerando i risultati indipendentemente dall’aderenza alla cura, le riduzioni di peso medie sono del 12,3% (5 mg), 18,7% (10 mg) e 19,7% (15 mg) rispetto al placebo (1,3%) alla settimana 176.
Il profilo di sicurezza e tollerabilità complessivo del tirzepatide nello studio di 193 settimane è stato coerente con i risultati primari precedentemente pubblicati a 72 settimane in Surmont-1 e altri studi clinici sul farmaco condotti per la gestione cronica del peso.
Tirzepatide agisce attivando i due recettori ormonali per Gip (polipeptide glucosio-dipendente insulinotropico) e per Glp-1 (peptide glucagone simile tipo 1), che sono ormoni incretinici naturali. Il Gip è un regolatore dell’appetito e dell’assunzione calorica. Il tirzepatide quindi ridurrebbe l’assunzione calorica mediata dall’appetito.
Approvazione AIFA e Indicazioni Terapeutiche
Via libera da Aifa a tirzepatide nel trattamento dell’obesità, del sovrappeso e del diabete di tipo 2. Il farmaco è il primo trattamento di una nuova classe terapeutica, che attiva sia i recettori ormonali del GIP, sia quelli del GLP-1.
L’Agenzia Italiana del Farmaco (Aifa) ha concesso l’autorizzazione all’immissione in commercio (AIC) per tirzepatide, indicato per il trattamento dell’obesità, del sovrappeso in presenza di almeno una comorbidità, e del diabete tipo 2. Il farmaco è ora disponibile in Italia su prescrizione medica.
Come Funziona Tirzepatide
Tirzepatide è il primo e ad oggi l’unico trattamento facente parte di una nuova classe terapeutica che attiva sia i recettori ormonali del GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente) sia quelli del GLP-1, (peptide glucagone-simile-1). Legando entrambi i recettori, il farmaco aumenta la secrezione d’insulina a livello pancreatico, la sensibilità insulinica e riduce l’assunzione di cibo.
Ma ciò che differenzia tirzepatide è l’agonismo recettoriale del GIP, che agisce su meccanismi correlati al peso: ha azioni benefiche a livello del tessuto adiposo, riduce l’introito calorico ed il senso di nausea.
Oggi stiamo finalmente entrando in una nuova fase nel trattamento dell’obesità, con un nuovo paradigma farmacologico che ci permetterà non solo di fornire risposte a bisogni assistenziali finora largamente insoddisfatti, restituendo tempo e qualità di vita ai pazienti, ma anche di prevenire nel luogo termine le numerose patologie associate e di ridurne l’impatto oggi drammatico.
Il Problema dell'Obesità in Italia
In Italia, più di 25 milioni di persone sono in sovrappeso e 6 milioni (12% della popolazione) soffrono di obesità. Le principali complicanze dell’obesità includono malattie cardiovascolari, diabete tipo 2 e 13 tipi di cancro, che rappresentano le principali cause di mortalità globale.
L’eccesso di peso è influenzato da fattori biologici, genetici e ambientali. Le modifiche dello stile di vita non sempre sono sufficienti e raramente consentono una perdita di peso duratura tale da migliorare la salute a lungo termine.
Ciò è dovuto in parte al fatto che, quando una persona riduce l’introito calorico per perdere peso, il corpo può aumentare la produzione degli ormoni che regolano la fame e il desiderio di cibo.
Studi Clinici: SURMOUNT-1 e SURPASS
L’autorizzazione per tirzepatide nella gestione del peso si basa su un consistente programma di studi clinici. In particolare, sullo studio di fase III SURMOUNT-1, condotto su adulti con obesità o sovrappeso con almeno una comorbidità correlata al peso, ma senza diabete tipo 2, e sul sottogruppo di partecipanti con obesità o sovrappeso e diabete tipo 2, studiato negli studi clinici SURPASS.
Nello studio clinico di fase III SURMOUNT-1, il farmaco, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico, ha dimostrato con il primo dosaggio di mantenimento di 5 mg (raggiunto dopo 4 settimane di trattamento) una riduzione del peso del 16% alla 72° settimana. Inoltre, con la dose di mantenimento massima di 15 mg, tirzepatide ha dimostrato una perdita di peso ad oggi del 22,5%.
Per quanto riguarda l’indicazione per il diabete tipo 2, il programma SURPASS ha valutato l’efficacia e la sicurezza di tirzepatide 5 mg, 10 mg e 15 mg come monoterapia e come aggiunta a diversi farmaci standard per questa patologia. Nel complesso, i cinque studi registrativi globali del programma SURPASS hanno dimostrato una riduzione dell’emoglobina glicata e del peso.
Gli effetti collaterali più comuni sono gastrointestinali, come nausea e diarrea.
Tirzepatide: Un Farmaco di Nuova Generazione
La Tirzepatide è un farmaco disponibile in Italia con il nome commerciale Mounjaro, utilizzato per trattare il diabete di tipo 2 e, in alcuni casi, per ridurre il peso corporeo nelle persone adulte che presentano problemi di sovrappeso o obesità. Alcuni studi hanno rilevato che è anche un po’ più efficace del farmaco anti obesità diventato molto famoso in questi ultimi tempi, la semaglutide. È stato studiato anche per affrontare le apnee ostruttive del sonno.
La Tirzepatide si somministra con un’iniezione sottocutanea settimanale, e viene spesso prescritta anche a persone non diabetiche con obesità, per favorire una perdita di peso significativa.
Gli effetti collaterali più frequenti sono legati all’apparato gastrointestinale, come per esempio nausea, senso di pienezza, diarrea o crampi. Resta fondamentale il ruolo del medico nel monitorare l’andamento della terapia, decidere se e quando sospenderla, e valutare con attenzione i benefici ottenuti.
Tabella Comparativa: Tirzepatide vs. Semaglutide
| Caratteristica | Tirzepatide (Mounjaro) | Semaglutide (Ozempic, Wegovy) |
|---|---|---|
| Meccanismo d'azione | Doppio agonista GLP-1 e GIP | Agonista GLP-1 |
| Effetti sul tessuto adiposo | Benefici diretti sul tessuto adiposo | Effetti indiretti tramite perdita di peso |
| Disponibilità di dosaggio | 2.5 mg, 5 mg (attualmente in Italia) | Diverse opzioni di dosaggio |
| Indicazioni | Obesità, sovrappeso con comorbidità, diabete di tipo 2 | Diabete di tipo 2, obesità |
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