L'acarbosio è un principio attivo utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Acarphage 50 mg 40 compresse è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe A), a base di acarbose, appartenente al gruppo terapeutico Ipoglicemizzanti orali.
Indicazioni Terapeutiche
Acarphage è indicato negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 18 anni. Acarphage è raccomandato per il trattamento di pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente (NIDDM) quando la sola dieta e l'esercizio fisico non sono sufficienti a controllare in modo adeguato la glicemia. Acarphage può essere somministrato in concomitanza con metformina, sulfonilurea o insulina.
Meccanismo d'Azione
L'acarbosio è un inibitore degli enzimi alfa-glucosidasi. L'acarbosio agisce ritardando la rottura enzimatica degli zuccheri nel piccolo intestino, comportando un ritardo nella loro digestione dose-dipendente. Questi sono presenti a livello intestinale e sono responsabili della degradazione di polisaccaridi, oligosaccaridi e disaccaridi in monosaccaridi (glucosio). L'inibizione di tali enzimi, pertanto, induce un rallentamento nella digestione di questi carboidrati, quindi un rallentamento del rilascio di glucosio e, conseguentemente, del suo assorbimento. GLUCOBAY ® è un farmaco a base di acarbosio, molecola di origine microbica con struttura tetrasaccaridica, appartenente alla categoria degli inibitori delle alfa glucosidasi.
Assunto per via orale, il principio attivo di questo farmaco, viene assorbito solo in minima parte dalla circolazione sistemica, concentrandosi così al livello intestinale dove esplica la sua azione biologica. Qui infatti è in grado di inibire selettivamente i suddetti enzimi, coinvolti normalmente nella digestione di oligo, di e polisaccaridi alimentari, rallentando quindi la digestione di questi zuccheri e rendendo il loro assorbimento più lento e graduale. E' quindi facilmente intuibile come l'azione terapeutica di GLUCOBAY ® si concretizzi esclusivamente nel modulare i picchi glicemici post-prandiali, evitando così iperglicemie patologiche, che in ogni caso contribuiscono al decorso della malattia diabetica e delle sue complicanze.
Terminata la sua azione, il principi attivo, metabolizzato dalla flora intestinale viene eliminato attraverso le feci. L’acarbosio riduce l'assorbimento glucidico, con conseguente diminuzione del picco glicemico che solitamente si verifica dopo i pasti. Questo meccanismo consente di migliorare l'equilibrio glicemico.
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E' noto come i grassi, ed in particolare quelli saturi e gli acidi grassi non esterificati, possano ridurre la sensibilità all'insulina, riducendo le capacità di attivazione del recettore. Le fluttuazioni glicemiche indotte dai pasti risultano particolarmente importanti nei pazienti affetti da diabete di tipo II, contribuendo in modo significativo all'aumento dei valori di emoglobina glicata e delle complicanze associate.
Posologia e Modo di Somministrazione
La somministrazione dell’Acarbosio avviene per via orale. L'acarbosio deve essere assunto appena prima di un pasto o in contemporanea al primo boccone. La dose solitamente raccomandata è di 50 mg di acarbosio tre volte al dì.
Il dosaggio deve essere stabilito dal medico curante in quanto l'efficacia e la tollerabilità variano per ogni singolo paziente. La dose può essere aumentata ad intervalli di 4-8 settimane, se il paziente mostra una risposta clinica inadeguata, o anche più tardi nel corso della terapia.
La dose iniziale è 3 x 1 compressa di Acarphage 50 mg/die o 3 x ½ compressa di Acarphage 100 mg/die (corrispondente a 150 mg di acarbosio al giorno). In alcuni pazienti, un aumento graduale del dosaggio di acarbosio è stato utile per ridurre gli effetti indesiderati gastrointestinali, iniziando lentamente con 1-2 x 1 compressa di Acarphage da 50 mg/die (corrispondente a 50-100 mg di acarbosio al giorno). La dose può essere gradualmente aumentata a seconda dei livelli glicemici del paziente e anche se la terapia non è abbastanza efficace, fino a 3 x 2 compresse di Acarphage da 50 mg/die o 3 x 1 compressa di Acarphage 100 mg/die (equivalente a 300 mg di acarbosio al giorno).
Se sono necessarie dosi più elevate, devono essere usate compresse a dosaggio maggiore. La dose media di acarbosio varia da 150 a 300 mg al giorno a seconda delle necessità del singolo paziente. In casi eccezionali, può essere necessario aumentare la dose fino a 3 x 2 compresse di Acarphage da 100 mg al giorno (corrispondente a 600 mg di acarbosio al giorno). Qualora si manifestino effetti indesiderati, nonostante il rispetto scrupoloso della dieta prescritta, la dose non deve essere aumentata e se necessario deve essere ridotta. Acarphage 50 mg e 100 mg è inteso per un trattamento continuo a lungo termine.
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Si raggiunge l'effetto massimo di Acarphage 50 mg e 100 mg, se le compresse vengono assunte intere assieme ad una piccola quantità di liquido direttamente prima dei pasti oppure ingerite con il primo boccone di cibo.
Controindicazioni
L'acarbosio è controindicato in caso di:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Enteropatie croniche associate a forte dispepsia e malassorbimento.
- Malattia infiammatoria intestinale, ulcere del colon, ostruzione intestinale parziale o predisposizione all'ostruzione intestinale.
- Stati patologici che possono essere aggravati da un aumento della produzione di gas a livello intestinale (ad es. sindrome di Roemheld, grosse ernie, restringimento ed ulcerazione dell'intestino).
- Grave insufficienza della funzione renale (clearance della creatinina < 25 mL/min).
- Grave compromissione epatica (ad es. cirrosi epatica).
Avvertenze e Precauzioni d'Uso
Durante l'assunzione dell'acarbosio è necessario seguire una dieta antidiabetica stretta. La regolare assunzione dell'acarbosio non deve essere sospesa senza il parere del medico curante, poiché può manifestarsi un aumento della glicemia.
Ipoglicemia
L'acarbosio ha un effetto antiperglicemico, ma di per sé non induce l'ipoglicemia. Se l'acarbosio è prescritto in associazione con altri farmaci ipoglicemizzanti (ad es. sulfoniluree, metformina o insulina), una caduta dei valori glicemici nell'intervallo ipoglicemico può rendere necessario un adattamento della dose del farmaco assunto in combinazione. Poiché l'acarbosio rallenta l'assorbimento e la digestione del saccarosio, si raccomanda che, nel caso si verifichi ipoglicemia acuta a seguito del fabbisogno di insulina nei pazienti trattati con insulina, vengano somministrati sulfoniluree o metformina, glucosio (non zucchero comune - zucchero di canna) per la rapida correzione dell'ipoglicemia.
Compromissione Epatica
Durante il trattamento con l'acarbosio sono stati riportati casi di epatite fulminante. In alcuni casi sono stati osservati aumenti asintomatici degli enzimi epatici. Di conseguenza nei primi 6-12 mesi della terapia è necessario monitorare regolarmente gli enzimi epatici.
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Compromissione Gastrointestinale
Se si sospetta ileo o subileo, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
In pazienti con resezione gastrica l'acarbosio può giungere nel piccolo intestino più rapidamente del solito causando una risposta farmacologica più rapida.
Popolazione Pediatrica
La sicurezza e l'efficacia dell'acarbosio in pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Interazioni
Alcuni farmaci possono ridurre l’efficacia dell’acarbosio. Per esempio farmaci contro l’acidità dello stomaco, la colestiramina (un farmaco utilizzato in passato per ridurre il colesterolo), assorbenti intestinali o enzimi digestivi.
L'acarbosio può interagire con diversi farmaci, tra cui:
- Zucchero domestico (zucchero di canna) e alimenti che contengono zucchero comune: Il saccarosio (zucchero di canna) come anche gli alimenti contenenti saccarosio sono spesso causa di disturbi intestinali o perfino diarrea.
- Medicinali a base di sulfonilurea o metformina o insulina: L'acarbosio ha un effetto antiperglicemico ma di per sé non provoca ipoglicemia.
- Digossina: L'acarbosio può influire sulla biodisponibilità della digossina in casi isolati.
- Colestiramina, assorbenti dei gas intestinali e medicinali con enzimi digestivi: Deve essere evitata la somministrazione simultanea.
- Altri agenti terapeutici: Tiazide e altri diuretici, corticosteroidi, fenotiazine, ormoni della tiroide, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, calcioantagonisti e isoniazide possono causare iperglicemia, che può attenuare gli effetti farmacodinamici dell'acarbosio.
- Neomicina: La somministrazione concomitante di acarbosio e neomicina orale può provocare riduzioni più spiccate della glicemia postprandiale e aumento della frequenza e della gravità degli effetti indesiderati gastrointestinali.
Effetti Collaterali
Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'acarbosio può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. In linea di massima, è comunque possibile affermare che l'acarbosio tende ad essere ben tollerato e gli effetti indesiderati più comuni non sono generalmente severi.
Tra gli effetti indesiderati che si possono manifestare a seguito dell’assunzione di acarbosio, ce ne sono molti che riguardano l’apparato gastrointestinale. Meno comuni sono: dispepsia, nausea, vomito, aumento delle transaminasi.
Negli studi clinici su larga scala, la maggioranza dei pazienti si è lamentata di effetti collaterali gastrointestinali (GI). Gli effetti collaterali GI sono, spesso, sviluppati nelle prime settimane di terapia, e solitamente sono lievi o moderati e diminuiscono nel tempo. Gli effetti collaterali GI più comuni sono dovuti alla fermentazione dei carboidrati e alla conseguente produzione di gas.
Nausea, flatulenza, diarrea e dolori addominali sono state infatti le reazioni avverse più documentate, mentre patologie epatiche e reazioni dermatologiche su base allergica si sono descritte solo in rari casi.
Gravidanza e Allattamento
Acarphage non deve essere somministrato durante la gravidanza perché non sono disponibili dati di studi clinici sul suo uso in donne in gravidanza. Tuttavia, poiché non possono essere esclusi possibili effetti indotti dal farmaco in lattanti allattati al seno, la prescrizione di acarbosio durante l'allattamento non è raccomandata.
Sovradosaggio
Quando l'acarbosio viene assunto in concomitanza con bevande e/o alimenti contenenti carboidrati (polisaccaridi, oligosaccaridi o disaccaridi), un sovradosaggio può causare meteorismo, flatulenza e diarrea. Se un sovradosaggio di acarbosio viene assunto senza cibo, non dovrebbero essere previsti sintomi intestinali eccessivi. In caso di sovradosaggio, si deve evitare l'ingestione di bevande e/o alimenti contenenti carboidrati (polisaccaridi, oligosaccaridi, disaccaridi) nelle 4-6 ore successive.
Tabella Riassuntiva degli Effetti Collaterali
| Effetti Collaterali Comuni | Effetti Collaterali Meno Comuni | Effetti Collaterali Rari |
|---|---|---|
| Meteorismo | Dispepsia | Patologie epatiche |
| Flatulenza | Nausea | Reazioni dermatologiche su base allergica |
| Diarrea | Vomito | |
| Dolori addominali | Aumento delle transaminasi |
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