Il buspirone è uno psicofarmaco utilizzato generalmente nei disturbi d’ansia generalizzata. Il meccanismo d’azione del buspirone è privo di effetto anticonvulsivante o miorilassante; inoltre non dimostra un effetto sedativo sulle funzioni psicomotorie.
In passato il buspirone era utilizzato nelle terapie di controllo del peso, oltre che nella gestione dello stress. Attualmente però è vietato l’utilizzo del buspirone come dimagrante.
Cos'è il Buspirone?
Prima di vedere come questi farmaci possano essere utilizzati come aiuto in particolari momenti di una psicoterapia, vediamo di conoscerli un po' meglio. Con il termine generico di psicofarmaci vengono intesi tutti quei principi attivi che agiscono a livello del Sistema Nervoso Centrale (SNC), che aumentano o diminuiscono il rilascio di particolari neurotrasmettitori.
Classificazione degli Ansiolitici
Gli ansiolitici a loro volta si dividono in:
- BENZODIAZEPINE: sono farmaci ampiamente utilizzati per il trattamento dell'ansia ed esplicano la loro attività attraverso il potenziamento del segnale del GABA.
- AGONISTI PARZIALI DEI RECETTORI PER LA SEROTONINA: effettuano la loro azione svolgendo un'azione agonistica (si legano prima) parziale nei confronti dei recettori per la serotonina 5-HT1A.
- BETA-BLOCCANTI: non vengono utilizzati per il trattamento dell'ansia in sé, quanto per diminuirne i sintomi come tachicardia, tremori e palpitazioni.
- ANTIEPILETTICI: in particolare il Pregabalin (Lyrica®) è utilizzato, oltre che come antiepilettico e per il trattamento del dolore neuropatico centrale o periferico, per trattare il disturbo da ansia generalizzato.
Come Agisce il Buspirone
Effettuano la loro azione svolgendo un'azione agonistica (si legano prima) parziale nei confronti dei recettori per la serotonina 5-HT1A. A differenza delle benzodiazepine non provocano sedazione o possibili disturbi del movimento. Di contro possono dare effetti collaterali come nausea, mal di testa, vertigini.
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L’effetto ansiolitico del Buspirone deriva da una stimolazione selettiva del recettore 5-ht1a. La somministrazione cronica desensibilizza i recettori 5-ht1a presinaptici.
Effetti Collaterali del Buspirone
I principali effetti collaterali del buspirone sono: sonnolenza, vertigini, stanchezza e stitichezza. Tra gli effetti collaterali che potrebbero sorgere ci sono insonnia e sonnolenza, vertigini e senso di testa pesante.
Altri possibili effetti collaterali del buspirone sono: a volte dovuti ad una reazione allergica, per noi la tua privacy è importante, inclusa anorgasmia e disfunzioni sessuali.
Interazioni del Buspirone
E’ importantissimo prestare attenzione all’assunzione di cibo quando si utilizza il buspirone, in quanto il cibo ne influenza enormemente la biodisponibilità. Le possibili interazioni del buspirone oltre all’attenzione al cibo, come già detto, è giusto ricordare anche il succo di pompelmo.
Buspirone e Variazioni di Peso: Realtà o Mito?
Convinzione sugli antidepressivi è che facciano ingrassare: per alcuni è vero ma per altri no (come l'escitalopram). La Fluoxetina, inizialmente, riduce addirittura l'appetito.
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Tante delle persone che ingrassano non realizzano che non è un effetto diretto del farmaco antidepressivo, ma del fatto che iniziano a stare bene. Molti ricevono infatti diagnosi di sindrome mista ansioso-depressiva.
Quando l'antidepressivo inizia ad agire sull'ansia abbassandola, si disattiva la reazione difensiva, e con essa il Sistema Nervoso Simpatico e la parte catabolica del metabolismo. Di fatto non consumiamo più energia come prima ed inizia addirittura la fase anabolica del metabolismo, associata spesso ad un aumento dell'appetito, ovvero quella che serve per ricostruire ciò che abbiamo consumato nella fase catabolica, con conseguente aumento del peso, finché il metabolismo non si riassesta.
Alcuni antidepressivi, come mirtazapina o alcuni dei vecchi ma tuttora validi farmaci triciclici comportano il rischio di un aumento di peso, che tuttavia non è una certezza e non riguarda la maggior parte dei pazienti. Altri antidepressivi, come per esempio bupropione, trazodone, vortioxetina hanno un rischio decisamente minore, in alcuni casi simile al placebo.
Ci sono poi pazienti che ingrassano perché, stando meglio, ricominciano a mangiare e recuperano il peso perso durante gli episodi di depressione. Questo non vale per tutti, perché solo alcune persone hanno riduzione dell’appetito quando sono depresse mentre altre hanno invece un aumento del bisogno di mangiare. Sembra una contraddizione che la stessa malattia si presenti con sintomi opposti, ma quello che è in comune è la perdita del piacere di mangiare. Lo stesso accade a volte con il sonno. Alcune persone depresse hanno insonnia, mentre altre aumentano le ore di sonno.
Non è chiaro. L’aumento dell’appetito, spesso accompagnato da un eccessivo interesse per i dolci, è sicuramente uno dei meccanismi implicati. Esistono, però, anche altre possibili cause, come la stanchezza e la conseguente riduzione dei movimenti, la riduzione del senso di sazietà, l’induzione di effetti collaterali come la bocca secca: con la conseguente voglia di bere bibite, spesso ad alto contenuto calorico). Sembra inoltre che alcuni farmaci contro la depressione possano stimolare direttamente l'accumulo di grasso e ridurre il suo consumo.
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Come Evitare l'Aumento di Peso
Non solo si può, ma si deve evitare. Noi abbiamo fatto studi che dimostrano come l’obesità sia contemporaneamente una causa della depressione e un effetto di molti psicofarmaci e come le persone obese, o comunque con più chili, stiano peggio fisicamente: si sentono affaticate, dormono peggio, hanno una minore autostima, più difficoltà a trovare un partner. Quindi l’aumento di peso è un grave problema per la qualità di vita e aumenta il rischio di nuovi episodi di depressione.
In molti casi, l'uso degli antidepressivi è dunque irrinunciabile, ma questi farmaci sono anche numerosi e noi medici dobbiamo scegliere quello che ha maggiori possibilità di funzionare per i sintomi specifici di quella persona e, allo stesso tempo, minori possibilità di darle effetti collaterali come l’aumento di peso.
Quando questo non sia proprio possibile, dobbiamo aiutare i nostri pazienti a condurre uno stile di vita che riduca le possibilità di effetti collaterali.
Informazioni Aggiuntive
In Italia, il buspirone compresse o capsule non esiste più come specialità medicinale (farmaco industriale): esistevano Axoren®, Buspar® e Buspimen®, ma sono stati abbandonati dall’industria nel 2004 e sono quindi fuori commercio. Il buspirone compresse o capsule, essendo un medicinale realizzato dal Farmacista, può essere preparato teoricamente a qualsiasi dosaggio (es. Generalmente il buspirone compresse o capsule si assume 3 volte al giorno (es. 5 mg per 3 volte al giorno).
Gli ansiolitici agiscono a livello cerebrale, attraverso la modulazione di diversi neurotrasmettitori: per questo motivo sono definiti psicofarmaci. Più precisamente, i principi attivi appartenenti al gruppo delle benzodiazepine e GABAergici non-benzodiazepinici agiscono legandosi ai recettori dell’acido gamma-amminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore che ha la funzione di abbassare il livello di attività delle cellule nervose, potenziandone l’azione inibitoria.
Quando si decide di smettere l’assunzione di questi farmaci, infatti, per evitare i problemi tipici della crisi di astinenza da benzodiazepine e il ritorno dell’ansia a livelli amplificati (rebound), è necessario pianificare insieme al medico la riduzione graduale del dosaggio, fino alla sospensione completa del farmaco.
Partiamo dall’origine del problema: i risultati a lungo termine dell’approccio comportamentale all’obesità (dieta più esercizio fisico) sono di solito modesti per cui è spesso necessaria una stampella farmacologica.
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